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| 小分子就是分子量很小的化合物，通常是指分子量小于1000道爾頓(尤其小于400道爾頓)，因其可以自由通過細胞膜而廣泛應用于細胞信號通路的研究。對小分子進行以細胞為基礎的表型和通路特異性篩選，為我們調控和研究復雜的細胞分化過程提供了有用的化學工具，隨著神經生物學的迅速發展，神經干細胞定向誘導分化調控是目前神經干細胞研究的重大課題, 我們可以利用神經干細胞培養技術觀察某些小分子化合物的神經活性，研究神經干細胞的分化機制，本文將介紹在神經科學研究中用到的一系列小分子化合物，以助力您的神經生物學研究。 |
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◆◆?01 CHIR 98014?◆◆ CAS#556813-39-9
CHIR 98014是一種強效并可逆的糖原合成酶激酶3抑制劑(GSK3)，能抑制α和β亞型。它可以減少神經元中Tau蛋白磷酸化。 ◆◆?02?Clozapine N-oxide?◆◆ CAS#34233-69-7 Clozapine N-oxide(N-氧化氯氮平)是氯氮平正常的無生物活性的代謝產物，可以激活DREAD受體，活化原本由藥物類小分子不能激活的G蛋白偶聯受體。 ◆◆?03?CNQX?◆◆ CAS#115066-14-3 CNQX是一種強效的AMPA(使君子酸) /紅藻氨酸受體拮抗劑。可以阻斷使君子酸和紅藻氨酸對脊髓神經元的興奮作用。
◆◆?04?D-AP5?◆◆ CAS#79055-68-8 D-AP5是一種通過結合在谷氨酸位點上選擇性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑。據報道，D-AP5是AP5最活躍的形式并可用于突觸可塑性的研究。
◆◆?05?DAPT?◆◆ CAS#208255-80-5
DAPT是一種強效的γ分泌酶復合體抑制劑并且是Notch蛋白的間接抑制劑。據報道，DAPT可以促進神經細胞的分化。
◆◆?06?Dibutyryl-cAMP, sodium salt?◆◆ CAS#16980-89-5 Dibutyryl-cAMP是一種細胞可滲透性cAMP依賴的蛋白激酶激活劑和磷酸二酯酶抑制劑。通過模擬磷酸腺苷(cAMP)發揮作用。據報道，可以誘導神經突起的生長。 ◆◆?07?DL-AP5?◆◆ CAS#76326-31-3
DL-AP5是AP5的外消旋體，一種通過結合在谷氨酸位點上選擇性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑，比D-AP5拮抗NMDA受體的能力弱，可用于突觸可塑性的研究。 |
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◆◆?08?Docosahexaenoic acid(DHA)◆◆ CAS#6217-54-5
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DHA(Docosahexaenoic Acid，二十二碳六烯酸)是神經系統、皮膚、睪丸、視網膜結構組成中最主要的Omega-3脂肪酸。在小鼠腦組織中是維甲酸X受體(RXR)的配體。它調節載體介導的甘氨酸，牛磺酸，和膽堿的運輸，DHA的缺乏會引起神經細胞死亡和認知能力下降。 |
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◆◆?09?Kainic Acid Monohydrate?◆◆ CAS#58002-62-3
Kainic Acid Monohydrate是一種有效的神經興奮性氨基酸，高劑量時可發揮神經毒素作用。可用于神經興奮性中毒的生理效應研究和評估潛在的治療藥物的神經保護功能。
◆◆?10?NBQX disodium salt?◆◆ CAS#479347-86-9 NBQX是一種有效并具有選擇性的AMPA /紅藻氨酸受體拮抗劑，可用于拮抗谷氨酸的興奮性毒性。在嚙齒類動物模型中具有抗驚厥作用。 ◆◆?11?NS-398?◆◆ CAS#123653-11-2 NS-398是一種選擇性的環氧化酶-2抑制劑。可以抑制神經元培養過程中LPS誘導的神經毒性。? ◆◆?12?PD 173074?◆◆ CAS#219580-11-7
PD173074 是一種強效的和選擇性的成纖維細胞生長因子受體(FGFR)抑制劑，作用于FGFR1 和 FGFR3，可拮抗FGF-2的神經營養作用。
◆◆?13?Prostaglandin D2?◆◆ CAS#41598-07-6 Prostaglandin D2(前列腺素D2)是由肥大細胞產生的主要前列腺素并且是大腦中的主要前列腺素。據報道，可以保護新生小鼠腦組織免受缺氧缺血性損傷。 ◆◆?14?SAG?◆◆ CAS#912545-86-9 SAG是一種細胞滲透性Smoothened(Som)激動劑。它可以用來提高人誘導的多能性干細胞(iPSc)向神經元的分化并有助于神經元前體細胞的存活和增殖。 ◆◆?15?SB 202190?◆◆ CAS#152121-30-7 SB 202190是一種選擇性的和強效的p38 MAP激酶抑制劑。據報道，可促進神經干細胞的自我更新。 ◆◆?16?SR 95531 Hydrobromide?◆◆ CAS#104104-50-9
SR 95531是一種選擇性GABAA受體拮抗劑。它能抑制氯離子流穿過細胞膜和神經元的超極化。? ◆◆?17?U0126?◆◆ CAS#109511-58-2
U0126是一種高度選擇性的MEK1和MEK2抑制劑，可以拮抗AP-1的轉錄活性。據報道，它可以保護小鼠神經元細胞和大鼠原代培養的皮質神經元免受氧化應激的損傷。 |
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◆◆?18?Valproic acid sodium salt?◆◆ CAS#1069-66-5 |
| Valproic acid(VPA,丙戊酸鈉)是一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，具有抗炎、神經保護和抗驚厥的功能。有報道，VPA可以調節干細胞分化和自我更新。 |
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◆◆?19?XAV939?◆◆ CAS#284028-89-3 XAV939是TNKS-1和TNKS-2的抑制劑，后者能促進β-catenin的降解和提高axin-GSK3-β復合物的水平。它可以誘導胚胎干細胞(ESC)向皮質神經元分化并對神經膠質細胞具有保護功能。 ◆◆?20?Zebularine?◆◆ CAS#3690-10-6
Zebularine是一種胞苷類似物，能抑制DNA甲基化與腫瘤生長。 |
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BioGems小分子助力您的神經科學研究
作者：美國PeproTech(派普泰克)公司中國代表處 2020-05-22T00:00 (訪問量:10098)
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