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外源性肺表面活性劑之選DPPC是什么樣的產品?

作者:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司 2021-04-25T10:50 (訪問量:6533)

外源性肺表面活性劑之選DPPC是一款怎樣的磷脂產品?二棕櫚酰磷脂酰膽堿,英文簡稱DPPC,作為一款藥用原輔料,是藥物制劑領域應用較廣的一種合成磷脂。本篇文章就跟著小編來了解一下吧


中文名稱:二棕櫚酰磷脂酰膽堿(供注射用)?

化學名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文通用名稱:DPPC

CAS號:63-89-8

DMF號:19820

級別:藥用注射級

登記號:F20180000192

分子量;734.06

分子式:C40H80NO8P

保存條件:-20℃以下,遮光密閉


1、DPPC作為原料藥


肺表面活性劑模擬肺表面活性物質,用于新生兒呼吸窘迫綜合征可明顯降低新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑,半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質。Surfactant-TA是較早應用于臨床的半合成肺表面活性劑,為牛肺提取物中加入DPPC,甘油三酯及棕櫚酸組成;


Exosurf是美國Burroughs Wellcome公司生產的全合成肺表面活性劑,組成為DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對于提取來源,全合成的肺表面活性劑具有純度高、穩定性好、無菌和不會對患兒過敏等優點。目前,我國尚無合成的肺表面活性劑注冊。


2、DPPC作為藥物輔料


2.1 應用于熱敏脂質體


DPPC相轉變溫度為41℃,因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion公司開發的熱敏脂質體ThermoDox(阿霉素熱敏溶離脂質體),膜成分中含有90%的DPPC,經臨床研究證實,通過聯合射頻消融技術,ThermoDox可使腫liu部位阿霉素原藥濃度提高10倍,從而解決了脂質體腫liu內釋藥緩慢的問題,使得藥物更具腫liu靶向性。ThemoDox現在正在我國進行國際多中心Ⅲ臨床試驗研究。


2.2應用于微泡超聲造影劑


因具有較強的降低氣-液表面張力的作用,DPPC還被應用于微泡超聲造影劑的包膜材料,可使氣泡不易破裂,增強穩定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity,其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。


2.3 其他


作為一種常見合成磷脂,DPPC還可以廣fan應用于藥物復合物、脂微球等特殊載藥系統。


作為活性成分,主要用于肺表面活性劑;作為輔料,可用于脂質體或溫敏脂質體,以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑,如此多功能的DPPC,感興趣的不妨一試。


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