本期AVT小編給大家來講一講DOTMA在RNA脂質體中的應用情況,感興趣的速來圍觀!
DOTMA作為一種性能優秀的陽離子脂質材料被廣泛應用于非病毒基因轉染,如Invitrogen的轉染試劑Lipofectin。相較于DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,它在擁有更高轉染效率的同時細胞毒性也更小,因此在藥用陽離子脂質體開發中的研究也越來越多。
DOTMA分子結構上具有“較大尾扇,較小頭部”的特性,在脂質體微觀形態、體內穩定性以及與細胞膜相作用等方面較DC-CHOL、DOEPC等更好。DOTAP也具有類似的結構性質,但DOTAP對DNA/RNA的包載效率不如DOTMA,在同等藥效下DOTAP劑量要比DOTMA高得多,隨之而來的細胞毒性也就更大,安全性不如DOTMA。RNA脂質體的效果與其所用陽離子脂質的飽和度(雙鍵數量)、側鏈長度、頭部基團、N價態等因素密切相關,DOTMA正是綜合了這幾方面的優勢,因此具有很好的應用特性。一般處方設計時與膽固醇、PC類磷脂和PEG化脂質合用。
DOTMA的其它應用優缺點整理如下:
優點:
?對核酸包載效率高,RNA/DOTMA脂質復合物中RNA包封率可達100%;
?基因轉染效率高,某些細胞上能高出DOTAP處方10倍多;
?細胞毒性較小,安全性好;
?可GMP大規模生產。
缺點:
?價格較高;
?轉染效率不如DLin-MC3-DMA等可電離陽離子脂質;
?目前仍處于實驗室研究階段,沒有上臨床的產品。
RNA脂質體磷脂DOTMA具體的產品信息是什么?
商品名:DOTMA
通用名稱:DOTMA
中文名稱:二油酰丙基氯化三甲銨
化學名稱:1,2-雙十八烯氧基-3-甲基銨丙烷 (氯鹽)
1,2-di-O-octadecenyl-3-trimethylammonium propane (chloride salt)
分子式:C42H84ClNO2
生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司/ AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co,. Ltd.
CAS號:104872-42-6
用途:陽離子脂質體
性狀:白色固體
純度:96%以上
分子量:670.575
熔點:35~38℃
保存條件:-20℃
注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸
圖表引用自:
R Kola?inac, C Kleusch. Deciphering the Functional Composition of Fusogenic Liposomes. Int. J. Mol. Sci. 2018, 19(2), 346.
AVT帶來多款RNA脂質體磷脂,包括DLin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTMA、DC-CHOL等,更多產品資訊,歡迎來電垂詢:400-6262 623!
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