圍繞蔗糖這一藥用輔料，本期AVT小編來和大家聊一聊兩個話題：哪些指標會影響藥用蔗糖的質量？蔗糖在注射劑產品中有著怎樣的應用？
哪些指標會影響藥用蔗糖的質量？
說到蔗糖，作為藥用輔料，我們在科研試驗中經常見到蔗糖的身影，高純度的注射級蔗糖產品可用作低溫保護劑、脂質體凍干保護、生物制品蛋白保護等等，購買蔗糖產品前需要了解一下這些指標會影響蔗糖產品的質量。
根據國家相關標準分類，蔗糖一般分為：白砂糖、黃砂糖、赤砂糖、綿白糖、單晶體冰糖、多晶體冰糖、紅糖、黑糖、冰片糖、方糖、糖霜、液體糖漿等，其中純度最高的應該是單晶體冰糖，而使用最廣泛的應該是白砂糖。針對不同的糖，如綿白糖、黃砂糖、赤砂糖、白砂糖、紅糖等都有相應的GB標準。而藥用級蔗糖也都有各國藥典標準。
就藥用級蔗糖而言，與產品質量相關性較大的指標可能有以下幾個：色值、干燥失重、不溶性物質、電導率、灰分、還原糖、內毒素等。蔗糖如果純度不高，顏色會比較深，存放過程中，也會發生顏色加深的現象。蔗糖水溶液不具備導電性能，因此可以通過電導率指標來反應其含有的無機離子情況。蔗糖來源于天然植物，而植物中還含有跟蔗糖性質比較接近的葡萄糖、果糖、麥芽糖、乙糖等其他性質的糖，這一類糖大多是還原糖。而如需應用于注射，還需要控制內毒素，尤其是蔗糖可用于大容量注射劑，對內毒素的要求就更高。
蔗糖在注射劑產品中有著怎樣的應用？
蔗糖因其玻璃化溫度高、粘度合適、吸濕性低、不含還原基等特性在注射劑中作為保護劑/凍干保護劑得到了較為普遍的應用，如蛋白類抗體藥物、激素類藥物、脂質體類產品，病毒疫苗產品等，還可同時起到調節滲透壓的作用。高純低內毒素的蔗糖也可用作細胞培養基的添加劑。
蔗糖在注射劑中最主要用于生物制品凍干粉針劑以及脂質體注射劑，作為凍干保護劑。例如：
▲注射用重組人凝血因子VIII凍干粉劑百因止
組分 | 活性物質 | 凍干輔料&滲透壓、pH調節劑 | |||||||||
重組人凝血因子VI | 蔗糖 | 甘氨酸 | 組氨酸 | 氯化鈣 | 鈉 | 氯 | 聚山梨酯80 | 咪唑 | 磷酸三丁酯 | 銅 | |
含量/瓶 | 250IU;500 IU;1000IU;1500IU | 0.9~1.3% | 21 ~25mg/mL | 18~23mM | 2~3mM | 27~36 mEq/L | 32~40 mEq/L | ≤64-96μg/ml | ≤20μg/1000 IU | ≤5μg/1000IU | ≤0.6μg/1000IU |
糖類對蛋白質的保護效果與制劑中蛋白種類、濃度密切相關，具體用量需通過實驗確定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等，部分情況下會同時用兩種糖作為保護劑，例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。
▲阿糖胞苷+柔紅霉素復方脂質體Vyxeos
成份 | DSPC | DSPG | CHO-HP | 阿糖胞苷 | 柔紅霉素 |
摩爾比 | 7 | 2 | 1 | 5 | 1 |
含量/支(20mL) | 454mg | 132mg | 32mg | 100mg | 44mg |
其它非活性組成/支 | 葡萄糖酸銅100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg | ||||
對于脂質體制劑，凍干保護劑與所用脂質材料（磷脂、膽固醇等）重量比至少需大于2.5才能達到較好的保護效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之間。
蔗糖作為一種注射劑中非常常見的凍干保護劑，其質量直接影響產品品種。AVT推出的供注射用蔗糖具有高純度、低內毒素、高性價比等優勢，感興趣的你不妨來嘗試下。
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