圍繞蔗糖這一藥用輔料，本期AVT小編來和大家聊一聊兩個(gè)話題：哪些指標(biāo)會(huì)影響藥用蔗糖的質(zhì)量？蔗糖在注射劑產(chǎn)品中有著怎樣的應(yīng)用？
哪些指標(biāo)會(huì)影響藥用蔗糖的質(zhì)量？
說到蔗糖，作為藥用輔料，我們?cè)诳蒲性囼?yàn)中經(jīng)常見到蔗糖的身影，高純度的注射級(jí)蔗糖產(chǎn)品可用作低溫保護(hù)劑、脂質(zhì)體凍干保護(hù)、生物制品蛋白保護(hù)等等，購買蔗糖產(chǎn)品前需要了解一下這些指標(biāo)會(huì)影響蔗糖產(chǎn)品的質(zhì)量。
根據(jù)國家相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)分類，蔗糖一般分為：白砂糖、黃砂糖、赤砂糖、綿白糖、單晶體冰糖、多晶體冰糖、紅糖、黑糖、冰片糖、方糖、糖霜、液體糖漿等，其中純度最高的應(yīng)該是單晶體冰糖，而使用最廣泛的應(yīng)該是白砂糖。針對(duì)不同的糖，如綿白糖、黃砂糖、赤砂糖、白砂糖、紅糖等都有相應(yīng)的GB標(biāo)準(zhǔn)。而藥用級(jí)蔗糖也都有各國藥典標(biāo)準(zhǔn)。
就藥用級(jí)蔗糖而言，與產(chǎn)品質(zhì)量相關(guān)性較大的指標(biāo)可能有以下幾個(gè)：色值、干燥失重、不溶性物質(zhì)、電導(dǎo)率、灰分、還原糖、內(nèi)毒素等。蔗糖如果純度不高，顏色會(huì)比較深，存放過程中，也會(huì)發(fā)生顏色加深的現(xiàn)象。蔗糖水溶液不具備導(dǎo)電性能，因此可以通過電導(dǎo)率指標(biāo)來反應(yīng)其含有的無機(jī)離子情況。蔗糖來源于天然植物，而植物中還含有跟蔗糖性質(zhì)比較接近的葡萄糖、果糖、麥芽糖、乙糖等其他性質(zhì)的糖，這一類糖大多是還原糖。而如需應(yīng)用于注射，還需要控制內(nèi)毒素，尤其是蔗糖可用于大容量注射劑，對(duì)內(nèi)毒素的要求就更高。
蔗糖在注射劑產(chǎn)品中有著怎樣的應(yīng)用？
蔗糖因其玻璃化溫度高、粘度合適、吸濕性低、不含還原基等特性在注射劑中作為保護(hù)劑/凍干保護(hù)劑得到了較為普遍的應(yīng)用，如蛋白類抗體藥物、激素類藥物、脂質(zhì)體類產(chǎn)品，病毒疫苗產(chǎn)品等，還可同時(shí)起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用。高純低內(nèi)毒素的蔗糖也可用作細(xì)胞培養(yǎng)基的添加劑。
蔗糖在注射劑中最主要用于生物制品凍干粉針劑以及脂質(zhì)體注射劑，作為凍干保護(hù)劑。例如：
▲注射用重組人凝血因子VIII凍干粉劑百因止
組分 | 活性物質(zhì) | 凍干輔料&滲透壓、pH調(diào)節(jié)劑 | |||||||||
重組人凝血因子VI | 蔗糖 | 甘氨酸 | 組氨酸 | 氯化鈣 | 鈉 | 氯 | 聚山梨酯80 | 咪唑 | 磷酸三丁酯 | 銅 | |
含量/瓶 | 250IU;500 IU;1000IU;1500IU | 0.9~1.3% | 21 ~25mg/mL | 18~23mM | 2~3mM | 27~36 mEq/L | 32~40 mEq/L | ≤64-96μg/ml | ≤20μg/1000 IU | ≤5μg/1000IU | ≤0.6μg/1000IU |
糖類對(duì)蛋白質(zhì)的保護(hù)效果與制劑中蛋白種類、濃度密切相關(guān)，具體用量需通過實(shí)驗(yàn)確定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等，部分情況下會(huì)同時(shí)用兩種糖作為保護(hù)劑，例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。
▲阿糖胞苷+柔紅霉素復(fù)方脂質(zhì)體Vyxeos
成份 | DSPC | DSPG | CHO-HP | 阿糖胞苷 | 柔紅霉素 |
摩爾比 | 7 | 2 | 1 | 5 | 1 |
含量/支(20mL) | 454mg | 132mg | 32mg | 100mg | 44mg |
其它非活性組成/支 | 葡萄糖酸銅100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg | ||||
對(duì)于脂質(zhì)體制劑，凍干保護(hù)劑與所用脂質(zhì)材料（磷脂、膽固醇等）重量比至少需大于2.5才能達(dá)到較好的保護(hù)效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之間。
蔗糖作為一種注射劑中非常常見的凍干保護(hù)劑，其質(zhì)量直接影響產(chǎn)品品種。AVT推出的供注射用蔗糖具有高純度、低內(nèi)毒素、高性價(jià)比等優(yōu)勢，感興趣的你不妨來嘗試下。
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