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【制劑】脂質體制劑中常用的輔助脂質-二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE

作者:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司 2020-08-05T15:29 (訪問量:11206)

在脂質體制劑的制備過程中,你可能在處方中經??吹蕉王A字R掖及稤OPE的身影,一般來說,正常的陽離子脂質體處方中需含有陽離子脂質、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各種脂質成分的選擇經常是因項目不同而各異,但在查閱文獻過程中大家都會發現一個共同點,那就是處方中常出現DOPE的身影,這是為什么呢?AVT小編來給你分析分析。
DOPE可說是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制備陽離子脂質體過程中具有很強的協同作用,主要原理如下:
1、中性不穩定助類脂:起穩定雙層膜和降低陽性成分毒性的作用。
2、干擾類脂膜,使內涵體膜不穩定:在細胞內能促進DNA、RNA的釋放,同時輔助陽離子脂質體的細胞滲透。
3、能夠確定核酸+脂質體復合物的形態,可是脂質體結構從多相Lα相躍遷到六角HII相,使復合物具有良好的可融性,能顯著提高跨膜效率。
因此,DOPE的加入可使得陽離子脂質體膜融合更好、穩定性更高、細胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨作用時不能轉染細胞,而加入DOPE能解決這個問題,比如使用DC-Chol/DOPE可表達CAT基因,而復合物DC-Chol/DOPC則沒有活性。
作為磷脂類高端藥用輔料的科技公司,艾偉拓旗下產品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細分領域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇、海藻糖、蔗糖等相關輔料產品。
DOPE磷脂的產品信息介紹如下:
1中文名稱:二油酰磷脂酰乙醇胺
2商品名:DOPE
3化學名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
4英文化學名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
5分子式:C41H78NO8P
6生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司
7CAS號:4004-5-1
8DMF號:28884
9EINECS:200-663-8
10級別:藥用試劑級別
11執行標準:企業標準
12用途:脂質體
13溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇
14分子量:744.03
15保存條件:-20℃
16注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸
A.V.T.專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內知名藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應商。
對DOPE磷脂等藥用輔料有需求的小伙伴歡迎來電垂詢:400-6262 623!
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