2019年4月9日，北京化工大學(xué)袁其朋教授與劉惠玉教授合作開(kāi)發(fā)了一種用于局部熱化療的近紅外光激活外源酶-原位生藥治療方式，在國(guó)際頂尖化學(xué)期刊Angew. Chem. Int. Ed.在線發(fā)表，IF=12.102。論文第一作者為北京化工大學(xué)博士生研究生程立和碩士研究生張鳳榮，通訊作者為袁其朋教授和劉惠玉教授。
? 基本信息??
題目：
NIR-Triggered Exogenous Enzymes to Convert Prodrugs for Locoregional Chemo-Photothermal Therapy
鏈接地址：
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201902476
期刊：
Angew. Chem. Int. Ed.
影響因子：
12.102
作者：
北京化工大學(xué)博士生研究生程立和碩士研究生張鳳榮為共同第一作者
作者單位：北京化工大學(xué)
?
索萊寶合作產(chǎn)品：
?抗體產(chǎn)品?
名稱(chēng) | 貨號(hào) | ?應(yīng)用 | 物種 |
Anti-AKT | K000185M | WB/IHC | 小鼠 |
Anti-p-AKT | K000186M | WB/IHC | 小鼠 |
Anti-γ-H2AX | K000156M | WB/IHC | 小鼠 |
Anti-Actin | K200058M | WB | 小鼠 |
名稱(chēng) | 貨號(hào) |
CCK-8 細(xì)胞增殖及毒性檢測(cè)試劑盒 | CA1210 |
DCFH-DA活性氧檢測(cè)試劑盒 | CA1410 |
BCA蛋白濃度測(cè)定試劑盒 | PC0020 |
前藥是一種常見(jiàn)的腫瘤化療治療策略。利用腫瘤組織中過(guò)表達(dá)的酶幫助前藥在腫瘤部位特異性轉(zhuǎn)化。然而，這種前藥轉(zhuǎn)化治療策略依然受限于內(nèi)源酶種類(lèi)少、可調(diào)節(jié)性差等。為了擴(kuò)大前藥的范圍，研究人員嘗試采用MOF、有機(jī)聚合物等載體將外源酶靶向遞送至腫瘤部位。但酶的不可控釋放依然是不可忽視的限制性因素。
最近，近紅外（NIR）光介導(dǎo)的納米藥物控制釋放受到了相當(dāng)多的關(guān)注。受納米粒子的光熱特性的啟發(fā)，該研究團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了一種NIR光控酶載體，其可在遞送過(guò)程中掩蓋酶活性并通過(guò)安全、有效、可追蹤的途徑實(shí)現(xiàn)酶在腫瘤部位的積累。
?研究成果和內(nèi)容?
袁其朋教授與劉惠玉教授設(shè)計(jì)合成的近紅外光響應(yīng)的外源酶-前藥遞送系統(tǒng)，借助具有近紅外區(qū)域吸收特性的蜂窩狀納米多孔脂質(zhì)體金來(lái)包封外源酶，使其可在酶活屏蔽狀態(tài)下通過(guò)被動(dòng)靶向效應(yīng)遞送至腫瘤部位，在并通過(guò)808nm的激光刺激下實(shí)現(xiàn)腫瘤部位原位生藥。與此前的酶-前藥治療方式相比，該技術(shù)具有如下優(yōu)勢(shì)：
封裝于脂質(zhì)體金內(nèi)的外源遞送酶可有效屏蔽酶活，避免了全身響應(yīng)造成的系統(tǒng)毒性，同時(shí)延長(zhǎng)酶的血液循環(huán)時(shí)間；
近紅外光激活外源酶在腫瘤部位釋放，增強(qiáng)了前藥的轉(zhuǎn)化效率以及原位生藥的血藥濃度；
由近紅外刺激脂質(zhì)體金引發(fā)的溫?zé)嵋约澳[瘤部位固有的微酸環(huán)境可以提升酶的催化活性。
成果1：材料制備與光熱性能表征
作者首先利用脂質(zhì)體包裹黑芥子酶(myrosinase,MYR)，得到MYR@Liposome。之后，在其表面原位還原生長(zhǎng)金顆粒，在脂質(zhì)體表面形成致密的納米金層，從而制備得到直徑在190 nm左右，且具有明顯光熱響應(yīng)性的包裹酶的脂質(zhì)體金納米顆粒（MYR@HGNs）。
MYR@HGNs的結(jié)構(gòu)、形貌表征以及光熱性能測(cè)試
成果2：材料酶學(xué)性能表征
通過(guò)對(duì)MYR@HGNs的酶學(xué)進(jìn)行測(cè)試發(fā)現(xiàn)，在NIR光照射之后，MYR可以迅速?gòu)腗YR@HGNs中釋放并在腫瘤的微酸環(huán)境與NIR光照引起的高溫環(huán)境下，將前藥蘿卜硫苷(glucoraphenin,GRE)轉(zhuǎn)化為藥物萊菔素(sulforaphene,SFE)。
MYR@HGNs的酶學(xué)性質(zhì)表征
成果3：體外抗癌機(jī)理探究
通過(guò)體外抗癌活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)，在NIR光照射之后，MYR@HGNs + GRE具有顯著的抗癌活性。作者為探究這種熱化療的抗癌機(jī)理，首先測(cè)試了其對(duì)腫瘤細(xì)胞ROS水平的影響。由結(jié)果可以看出，在有SFE生成的組內(nèi)，細(xì)胞的ROS水平顯著增加，而光熱對(duì)其沒(méi)有影響。之后，作者測(cè)試了其對(duì)PI3K-AKT信號(hào)通路的影響。結(jié)果顯示SFE可通過(guò)抑制PI3K-AKT信號(hào)通路誘導(dǎo)4T1細(xì)胞凋亡，而熱療因?yàn)镠sp90的保護(hù)作用不能影響p-AKT的水平。但在最終治療組中SFE可以通過(guò)抑制Hsp90的功能，增強(qiáng)PTT的治療效果，達(dá)到化療與熱療相互協(xié)同的效果。
成果4：體內(nèi)聯(lián)合治療效果分析
在小鼠移植瘤模型實(shí)驗(yàn)中，最終治療組在僅經(jīng)過(guò)單次之后即做到100%的治愈率，且在各組織器官中均未顯示出任何毒性。
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