偉拓為小伙伴們提供供注射用低內毒素海藻糖產品，本期AVT小編給大家介紹一下海藻糖藥用輔料在生物藥中的應用案例，千萬不能錯過！
海藻糖應用之生物藥百因止
相信小伙伴們多多少少聽過百因止，作為一款生物藥，海藻糖這一藥用輔料在其中發揮怎樣的作用呢？
百特出品的生物藥--百因止于2003年首次面世，是全球首個全長鏈基因（完整因子VIII）重組人凝血因子VIII產品。該產品作為第三代重組因子產品，未經任何血基添加劑處理且在整個生產過程中不添加任何血液成分，從而消除了血源感染的潛在風險。
這款生物藥同樣于2013年在中國上市，百因止為國內甲型血友病患者提供了一種安全和先進的用于控制和預防出血事件的選擇，改變了國內患者無藥可醫的尷尬狀況，彌補了該領域的空白。
百因止適用于血漿凝血因子VIII缺乏的甲型血友病治療，在糾正或預防出血、急診或手術中起到暫時代替缺失的凝血因子的作用。
是不是好奇百因止的處方是什么？
作為一款生物凍干制劑，百因止使用了海藻糖、甘露醇等輔料作為保護劑、賦形劑，具體處方組成如下：
組成 | 重組人凝血因子VIII | 三(羥基甲基)氨基甲烷 | 海藻糖 | 組氨酸 | 谷胱甘肽 | 甘露醇 | PS 80 | 氯化鈉 | 氯化鈣 |
含量 （瓶/5mL） | 0.8 % | 10 mM | 0.8 % | 10 mM | 0.8 % | 3.2 % | 0.01 % | 90 mM | 1.7 mM |
注：其在國內進口同通用名產品百因止采用的是蔗糖。
海藻糖應用之生物藥貝伐珠單抗安維汀
安維汀是由羅氏開發的抗血管內皮生長因子（VEGF）的人源化單克隆抗體貝伐珠單抗注射液，于2004年2月26日和2005年1月12日相繼獲得FDA及EMA的批準。 2010年2月26日，貝伐珠單抗進入中國市場。
貝伐珠單抗是一種人源化IgG1型單克隆抗體，能與血管內皮生長因子(VEGF)特異性結合，從而阻斷VEGF與其在內皮細胞表面的受體結合，以抑制腫瘤血管生成。該藥有“萬能的安維汀”之稱，因其獲批了包括轉移性結直腸癌、卵巢癌、乳腺癌等七個適應癥，進行過多達上千個臨床研究，而不像大多數靶向藥物就一個適應癥。這樣作用于腫瘤細胞微環境而非癌細胞的“斷糧”策略開辟了一種新的治療模式，也造就了安維汀超過70億美元的銷售神話。2016年中國銷售額達7000萬美元，是當年國內第四大暢銷的抗腫瘤藥物。
單抗神藥的關鍵在于保持并穩定API的活性，這里海藻糖在對貝伐珠單抗的穩定、保護及延長產品貯存時間等方面發揮了重要作用。海藻糖及其它處方組成如下：
處方 | 貝伐珠單抗 | 海藻糖二水合物 | 磷酸氫二鈉 | 磷酸二氫鈉 | 聚山梨醇酯 20 |
含量( mg/mL) | 25 | 60 | 1.2 | 5.8 | 0.4 |
海藻糖應用之生物藥阿達木單抗修美樂
阿達木單抗修美樂是美國艾伯維的明星產品，從2012年到2017年連續蟬聯全球最暢銷藥物。2017年全球銷售收入總計達184.27億美元。不過，因價格不親民等原因，修美樂在2010年進入中國市場后表現比較慘淡，2016年在中國的總收入僅為3100萬美元，不到全球市場的0.01％。即使中國市場表現疲軟，它依然可謂是國內最火的重量級生物藥仿制項目。
神藥的開發不得不考慮如何保證API阿達木單抗在注射液中的穩定性以及活性，海藻糖在其中還擔當了這一重要角色。
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修美樂于2002年12月31日獲FDA批準，并于2003年9月8日獲EMA批準，是全球首個獲批上市的全人源抗腫瘤壞死因子（TNF）單克隆抗體，用于治療腫瘤壞死因子相關的免疫性疾病，適應癥包括強直性脊柱炎、克羅恩病 、銀屑病 、幼年特發性關節炎、類風濕關節炎、潰瘍性結腸炎等。
具體處方是怎樣的呢？海藻糖在其中發揮了多大作用？來，用量及其它處方組成情況如下：
處方 | 阿達木單抗 | 冰醋酸 | 海藻糖二水合物 | 三水酶酸鈉 | 聚山梨酯 80 |
含量(mg /0.8mL) | 40 | 0.13 | 65 | 2.4 | 0.8 |
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