瑞格非尼 (VEGFR抑制劑)
產(chǎn)品名稱： 瑞格非尼 (VEGFR抑制劑)
英文名稱： Regorafenib
產(chǎn)品編號： D50430
產(chǎn)品價格： 0
產(chǎn)品產(chǎn)地： 北京
品牌商標(biāo)： Bioss
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CAS號：755037-03-7
分子式：C21H15ClF4N4O3
分子量：482.82
MDL：MFCD1603804
純度：≥98%(HPLC)
外觀/性狀：白色結(jié)晶粉末
溶解性：DMSO ≥95mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL
作用靶點(diǎn)：VEGFR; Autophagy; PDGFR; Raf; RET;
作用通路：Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; MAPK/ERK Pathway;
產(chǎn)品描述：瑞格非尼 (Regorafenib)是一個多靶點(diǎn)抑制劑，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
體外研究：在 NIH-3T3細(xì)胞中 Regorafenib 強(qiáng)烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化，IC50 為3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β經(jīng)過PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 為90 nM. 在MCF-7 乳腺癌細(xì)胞中，Regorafenib 也會抑制FGF10刺激后 FGFR 的信號傳導(dǎo). Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W這兩個突變的受體, IC50 分別是大約 20 nM 和 10 nM。Regorafenib 抑制經(jīng)過VEGF165 刺激后的 HUVECs細(xì)胞的增值, IC50 為 大約 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs細(xì)胞的增殖，IC50分別是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通過抑制酪氨酸激酶受體(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和絲氨酸/蘇氨酸激酶受體(RAF 和 p38MAPK)來靶向作用于腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤脈管系統(tǒng)。Regorafenib以濃度依賴和時間依賴方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 細(xì)胞的生長。