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英文名稱: Bicuculline methobromide

產品編號: HY-100783B

產品價格: 0

產品產地: 美國

品牌商標: MedChemExpress (MCE)

更新時間: 2024-07-30T10:46:17

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Bicuculline methobromide

CAS No. : 66016-70-4

MCE 國際站:Bicuculline methobromide

產品活性:Bicuculline methobromide 是一種選擇性GABAA 受體 (GABAA Receptor) 拮抗劑,IC50 值為 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳動物中可以誘導陣攣性強直性驚厥,還可用于阻斷 Ca2+ 激活的鉀通道。Bicuculline methobromide 可用于癲癇等相關精神疾病的研究。

研究領域:Membrane Transporter/Ion Channel??|??Neuronal Signaling

作用靶點:GABA Receptor

In Vitro: Bicuculline methobromide (1 μM and 3 μM) attains the maximal response of GABA. Bicuculline methobromide appears to shift the dose–response curves of GABA in parallel to the right without decreasing GABA maximal response, suggesting that it is a competitive antagonist at human α1β2γ2L GABAA receptors expressed in Xenopus oocytes.
Bicuculline methobromide (1-100 μM; 2 min; applied as outside-out patches) potently blocks both Apamin (HY-P0256)-sensitive small-conductance calcium-activated potassium channels (SK2) currents and Apamin-insensitive SK1 currents in Xenopus oocytes.

In Vivo: Bicuculline methobromide (subcutaneous injection, 1.25-3 mg/kg) can cause clonus-tonic convulsions in a dose-dependent manner in mice and these convulsions are enhanced by injection of the μ-opioid agonist morphine.
Bicuculline methobromide (subcutaneous injection, 1.5-3.2 mg/kg) induces male Swiss S mice generalized seizures with a CD50 (convulsant dose) of 2.2 mg/kg for clonus and CD50 of 2.4 mg/kg for tonus. Seizures induced by Bicuculline at the dose of 3.2 mg/kg can be blocked by pretreatment (i.p.) with the NMDA antagonists MK-801, CPP and CGS 19755.

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