GABAA受體是由五個(gè)亞基組成的跨膜受體，五個(gè)亞基圍繞形成離子通道。每個(gè)亞基包含四個(gè)跨膜域，N-和C-末端都在細(xì)胞外。GABAA受體存在于神經(jīng)元的細(xì)胞膜上，大部分該受體處于突觸后膜上。GABA是GABAA受體的內(nèi)源性配體，結(jié)合時(shí)可使受體通道開放。當(dāng)GABA與受體結(jié)合時(shí)，受體在細(xì)胞膜上發(fā)生構(gòu)型改變，通道孔打開，氯陰離子可順著電勢和濃度梯度通過離子通道。由于大多數(shù)神經(jīng)元上的氯離子的翻轉(zhuǎn)電位在細(xì)胞膜靜息電位附近，或略低于靜息電位，GABAA受體的激活可以使靜息電位更加穩(wěn)定，甚至使細(xì)胞超極化，以至于弱化了激動(dòng)性神經(jīng)遞質(zhì)的去極化效果和產(chǎn)生動(dòng)作電位的可能。因此，該受體主要發(fā)揮抑制性作用，減少神經(jīng)元的活動(dòng)。
在人體中，包含以下亞基：
六種α亞基(GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)
三種β亞基(GABRB1, GABRB2, GABRB3)
三種γ亞基(GABRG1, GABRG2, GABRG3)
一種δ亞基 (GABRD)
一種ε亞基(GABRE)
一種π亞基(GABRP)
一種θ亞基(GABRQ)
愛思益普建立了表達(dá)多種亞基組合的GABAA1-A6通道，提供與麻醉，抑郁癥等相關(guān)的藥物篩選服務(wù)。
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愛思益普GABAA細(xì)胞系
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GABAA驗(yàn)證數(shù)據(jù)
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