LY364947
產品名稱： LY364947
英文名稱： LY364947
產品編號： 53030ES
產品價格： 詢價
產品產地： Yeasen
品牌商標： Yeasen
更新時間： 2025-06-18T12:53:48
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LY364947 (LY-364947, HTS 466284, HTS466284)是一種二雜芳基取代的吡唑類化合物，是有效的、ATP競爭性轉化生長因子β I型受體激酶(TGFβR-I)抑制劑(IC50: 59 nM)，高于對TGFβR-II的選擇性。
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性質名稱
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性質詳情
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CAS 號（CAS NO.）
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396129-53-6
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英文別名（English Synonym）
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LY364947,LY-364947,LY364947
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中文名稱（Chinese Name）
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4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉
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靶點（Target）
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TGFβR-I
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研究領域（Research Field）
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RIP kinase
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分子式（Formula）
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C17H12N4
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分子量（Molecular Weight）
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272.3
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外觀（Appearance）
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粉末
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純度（Purity）
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≥98%
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溶解性（Solubility）
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溶于DMSO
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結構式（Structure）
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細胞實驗（體外實驗）
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LY364947抑制體內Smad2磷酸化，NMuMg細胞中IC50為135 nM。LY364947逆轉NMuMg細胞中TGF-β介導的生長抑制，IC50為0.218 μM。0.25 μM LY364947使NMuMg細胞中的xVent2-lux BMP4響應增強30%。2 μM LY364947抑制NMuMg細胞中TGF-β誘導的上皮間質轉化。[2]3 μMLY364947處理HDLECs24h，誘導Prox1和LYVE-1表達。[3]LY364947促進白血病起始細胞(leukaemia-initiating cells, LICs)中Foxo3a核輸出，Smad2/3磷酸化下降和Akt磷酸化上升。與OP-9基質細胞共培養后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病起始細胞的集落形成能力。[4]
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動物實驗（體內實驗）
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在慢性腹膜炎小鼠模型中，每周三次腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，加速淋巴管生成，表現為顯著增加的LYVE-1陽性區域。在BxPC3胰腺癌細胞的腫瘤異種移植模型中，腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，顯著增加腫瘤組織中LYVE-1陽性區域。[3]在小鼠CML模型中，LY364947 (25 mg /kg)增加LICs中Akt磷酸化，并減少細胞核Foxo3a。[4]
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參考文獻
1.Li HY, et al. Dihydropyrrolopyrazole transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain inhibitors: a novel benzimidazole series with selectivity versus transforming growth factor-beta type II receptor kinase and mixed lineage kinase-7. J Med Chem. 2006;49(6):2138-2142.
2.Peng SB, et al. Kinetic characterization of novel pyrazole TGF-beta receptor I kinase inhibitors and their blockade of the epithelial-mesenchymal transition. Biochemistry, 2005;44(7):2293-2304.
3.Oka M, et al. Inhibition of endogenous TGF-beta signaling enhances lymphangiogenesis. Blood, 2008;111(9):4571-4579.
4.Naka K, et al. TGF-beta-FOXO signalling maintains leukaemia-initiating cells in chronic myeloid leukaemia. Nature, 2010;463(7281):676-680.
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。