??Cabozantinib (?XL184,?BMS 907351,?Cometriq?)

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產(chǎn)品信息

    

        

            

            
產(chǎn)品名稱(chēng)
            
            

            
產(chǎn)品編號(hào)
            
            

            
規(guī)格
            
            

            
價(jià)格（元）
            
        
        

            

            
Cabozantinib (?XL184,?BMS 907351,?Cometriq?) 卡博替尼
            
            

            
52724ES08
            
            

            
5 mg
            
            

            
857.00
            
        
        

            

            
52724ES25
            
            

            
25 mg
            
            

            
3257.00
            
        
    

產(chǎn)品描述
Cabozantinib?是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met?和VEGFR2表達(dá)水平，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于轉(zhuǎn)移甲狀腺髓樣癌(MTC)的治療，降低腫瘤增殖，抑制腫瘤生長(zhǎng)。[1]
產(chǎn)品性質(zhì)

    

        

            

            
英文別名（English?Name）
            
            

            
Cabozantinib (?XL184, BMS 907351, Cometriq?)
            
        
        

            

            
中文名稱(chēng)?(Chinese Name)
            
            

            
ka bo ti ni
            
        
        

            

            
CAS號(hào)（CAS NO.）
            
            

            
849217-68-1
            
        
        

            

            
分子式（Formula）
            
            

            
C28H24FN3O5
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
501.52
            
        
        

            

            
外觀（Appearance）
            
            

            
白色粉末
            
        
        

            

            
純度（Purity）
            
            

            
99.9%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
易溶于DMSO (?≥?50?mg/mL )，難溶于乙醇和H2O
            
        
        

            

            
結(jié)構(gòu)式（Structure）
            
            

            
?
            
        
    

運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末-20?℃保存，3年有效；4?℃保存，2年有效。儲(chǔ)存液-80?℃保存，6個(gè)月有效；-20?℃保存，1個(gè)月有效。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【Cabozantinib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
使用0~10?μM濃度梯度的Cabozantinib處理MPNST724細(xì)胞，通過(guò)MTS實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞生長(zhǎng)狀況，然后在490 nm處測(cè)定吸光值。發(fā)現(xiàn)低濃度Cabozantinib?(0.1-0.5 μM)?也顯著抑制MPNST細(xì)胞組成型和誘導(dǎo)型Met膦酸化及其下游信號(hào)，同時(shí)發(fā)現(xiàn)Cabozantinib濃度為0.1 μM時(shí)不能抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)，但是濃度為5-10 μM時(shí)則能顯著抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)。[2]
（二）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
按大約60 mg/kg劑量的Cabozantinib試劑，每天一次，服用飼喂攜帶自發(fā)胰島腫瘤的RIP-TAG2轉(zhuǎn)基因小鼠模型。一段時(shí)間后，發(fā)現(xiàn)Cabozantinib抑制腫瘤生長(zhǎng)，且呈劑量依賴(lài)性。[1]除此之外，按100 mg/kg?和10 mg/kg劑量的Cabozantinib分別單獨(dú)處理攜帶MDA-MB-231腫瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠模型，發(fā)現(xiàn)腫瘤生長(zhǎng)被持續(xù)抑制，且長(zhǎng)時(shí)間腫瘤未復(fù)發(fā)。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
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