??Cabozantinib (?XL184,?BMS 907351,?Cometriq?)

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產品信息

    

        

            

            
產品名稱
            
            

            
產品編號
            
            

            
規格
            
            

            
價格（元）
            
        
        

            

            
Cabozantinib (?XL184,?BMS 907351,?Cometriq?) 卡博替尼
            
            

            
52724ES08
            
            

            
5 mg
            
            

            
857.00
            
        
        

            

            
52724ES25
            
            

            
25 mg
            
            

            
3257.00
            
        
    

產品描述
Cabozantinib?是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met?和VEGFR2表達水平，在無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于轉移甲狀腺髓樣癌(MTC)的治療，降低腫瘤增殖，抑制腫瘤生長。[1]
產品性質

    

        

            

            
英文別名（English?Name）
            
            

            
Cabozantinib (?XL184, BMS 907351, Cometriq?)
            
        
        

            

            
中文名稱?(Chinese Name)
            
            

            
ka bo ti ni
            
        
        

            

            
CAS號（CAS NO.）
            
            

            
849217-68-1
            
        
        

            

            
分子式（Formula）
            
            

            
C28H24FN3O5
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
501.52
            
        
        

            

            
外觀（Appearance）
            
            

            
白色粉末
            
        
        

            

            
純度（Purity）
            
            

            
99.9%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
易溶于DMSO (?≥?50?mg/mL )，難溶于乙醇和H2O
            
        
        

            

            
結構式（Structure）
            
            

            
?
            
        
    

運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末-20?℃保存，3年有效；4?℃保存，2年有效。儲存液-80?℃保存，6個月有效；-20?℃保存，1個月有效。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【Cabozantinib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
使用0~10?μM濃度梯度的Cabozantinib處理MPNST724細胞，通過MTS實驗測定細胞生長狀況，然后在490 nm處測定吸光值。發現低濃度Cabozantinib?(0.1-0.5 μM)?也顯著抑制MPNST細胞組成型和誘導型Met膦酸化及其下游信號，同時發現Cabozantinib濃度為0.1 μM時不能抑制MPNST細胞生長，但是濃度為5-10 μM時則能顯著抑制MPNST細胞生長。[2]
（二）體內實驗
按大約60 mg/kg劑量的Cabozantinib試劑，每天一次，服用飼喂攜帶自發胰島腫瘤的RIP-TAG2轉基因小鼠模型。一段時間后，發現Cabozantinib抑制腫瘤生長，且呈劑量依賴性。[1]除此之外，按100 mg/kg?和10 mg/kg劑量的Cabozantinib分別單獨處理攜帶MDA-MB-231腫瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠模型，發現腫瘤生長被持續抑制，且長時間腫瘤未復發。[3]
參考文獻
[1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
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