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PS315

CAS No. : 1221964-50-6

MCE 國際站：PS315

產品活性：PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一種變構性 PKC 抑制劑，可以與 aPKC 的 PIF 口袋結合并誘導活性位點殘基 Lys111 置換。PS315 抑制 PKC_ζ (IC₅₀=10 μM) 和 PKC_η (IC₅₀=30 μM) 的全長和催化結構域構建體。PS315 具有抗癌活性。

研究領域：Epigenetics??|??TGF-beta/Smad

作用靶點：PKC

In Vitro: Preincubation of U937 cells with 5 μM PS315 inhibits TNF-α induced NF-κB activation by 74%, whereas complete inhibition is observed with 10 μM PS315.
The small allosteric inhibitor PS315 and the N-terminal region of aPKC both act directly on the PIF-pocket on-off switch. PS315, binding at the PIF-pocket, induces a displacement of the active site residue Lys111, thereby inhibiting the activity of aPKCs by allosterically affecting the catalytic mechanism of the kinase.

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熱門產品線：重組蛋白? |? 藥物篩選? |? 天然產物? |? 熒光染料? |? PROTAC? |? 同位素標記物

Trending products：Recombinant Proteins? |? Bioactive Screening Libraries? |? Natural Products? |? Dye Reagents? |? PROTAC? |? Isotope-Labeled Compounds

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