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AG14361(AG 14361, AG-14361)
 
產品信息
 
     
         
             
產品名稱
             
產品編號
             
規格
             
儲存
             
價格（元）
         
         
             
AG14361 (AG 14361, AG-14361)
             
51404ES08
             
5mg
             
-20 oC
             
1,177.00 
         
         
             
AG14361 (AG 14361, AG-14361)
             
51404ES25
             
25mg
             
-20 oC
             
3,277.00 
         
     
 
 
產品描述
 
AG14361(AG 14361, AG-14361)是一種新型、有效的PARP-1抑制劑，Ki值<5 nM，抑制癌細胞生長，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時，IC50分別為29 nM和14 nM。在體內外實驗中AG14361可以提高化學藥物和放射治療對癌細胞的作用。AG14361處理人K562細胞后，顯著增強Camptothecin誘導的生長抑制作用、細胞毒性和DNA單鏈斷裂。
 
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
 
產品性質
 
     
         
             
英文別名（English Synonym）
             
AG 14361, AG-14361
         
         
             
化學名（Chemical Name）
             
1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one
         
         
             
靶點（Target）
             
PARP1
         
         
             
CAS 號（CAS NO.）
             
328543-09-5
         
         
             
分子式（Molecular Formula）
             
C19H20N4O
         
         
             
分子量（Molecular Weight）
             
320.39
         
         
             
外觀（Appearance）
             
粉末
         
         
             
純度（Purity）
             
≥98%
         
         
             
溶解性（Solubility）
             
溶于DMSO
         
         
             
結構式（Structure）
             
         
     
 
 
運輸與保存方法
 
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
 
注意事項
 
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
 
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
 
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
在研究AG14361對PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620細胞和完整SW620細胞中，IC50分別為29 nM和14 nM。0.4μMAG14361處理A549細胞17h后，盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不會改變既有表達和細胞增殖。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
為檢測AG14361對temozolomide作用于腫瘤細胞的影響，建立LoVo或SW620移植瘤小鼠模型，單獨使用AG14361（5、15 mg/kg）不會有的細胞毒性或影響腫瘤生長。AG14361與temozolomide聯合使用時，顯著提高temozolomide抗腫瘤活性，腫瘤生長延遲。[1]
參考文獻
[1]Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361.J Natl Cancer Inst. 96(1):56-67 (2004).
[2] Curtin NJ, et al. Novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, AG14361, restores sensitivity to temozolomide in mismatch repair-deficient cells.Clin Cancer Res. 10(3):881-889 (2004).
[3] Smith LM et al. The novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, AG14361, sensitizes cells to topoisomerase I poisons by increasing the persistence of DNA strand breaks Clin Cancer Res. 11(23):8449-8457 (2005).
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