17-AAG
產品名稱： 17-AAG
英文名稱： 17-AAG
產品編號： 51208ES
產品價格： 詢價
產品產地： Yeasen
品牌商標： Yeasen
更新時間： 2026-05-28T11:33:21
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產品介紹
17-AAG又稱為Tanespimycin、CP 127374，是一種有效的Hsp90抑制劑（IC50=5 nM）。17-AAG作用于腫瘤細胞Hsp90的親和力比作用于正常細胞中Hsp90親和力高100倍，另外，17-AAG還能抑制Akt活化及HER2、ErbB2表達。17-AAG抑制多種癌細胞生長，如神經膠質瘤細胞等，在體內外表現出明顯的抗腫瘤活性。另外，17-AAG與大量抗癌藥如UCN-01，依托泊苷(etoposide)，順鉑(cisplatin)顯示協同作用。
17-AAG是格爾德霉素(geldanamycin)的半合成類似物，具有更低的體內毒性和更強的穩定性，目前已用于乳腺癌等疾病Phase II研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
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CAS 號（CAS NO.）
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75747-14-7
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英文別名（English Synonym）
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Tanespimycin, CP 127374, KOS-953, NSC 330507, CNF-101, GLD-36, BMS 722782
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中文名稱（Chinese Name）
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坦螺旋霉素
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靶點（Target）
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Hsp90
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研究領域（Research Field）
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Antibiotic
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分子式（Formula）
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C31H43N3O8
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分子量（Molecular Weight）
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585.69
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外觀（Appearance）
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紫色固體
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純度（Purity）
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≥98%
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溶解性（Solubility）
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溶于DMSO：≥50 mg/mL，必要時需超聲加熱（~45ºC）助溶
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結構式（Structure）
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細胞實驗（體外實驗）
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1）為檢測腫瘤細胞中Hsp90對17-AAG的親和力，10μM 17-AAG分別用于抑制腫瘤細胞和正常細胞Hsp90活性，17-AAG作用于腫瘤細胞Hsp90的親和力比作用于正常細胞中Hsp90親和力高100倍。[2]
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動物實驗（體內實驗）
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體內研究中，給小鼠腹腔注射（i.p.）17-AGG（75 mg/kg/day），17-AGG以劑量依賴的方式抑制移植瘤的生長。[3]
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產品特色
參考文獻
[1] Schulte et al. The benzoquinone ansamycin 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin binds to HSP90 and shares important biologic activities with geldanamycin. Cancer Chemother Pharmacol. 42(4):273-279(1998).
[2] Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature 425: 407-410 (2003).
[3] Basso AD, et al. Ansamycin antibiotics inhibit Akt activation and cyclin D expression in breast cancer cells that overexpress HER2. Oncogene 21: 1159-1166 (2002).
[4] Jia W, et al. Synergistic antileukemic interactions between 17-AAG and UCN-01 involve interruption of RAF/MEK- and AKT-related pathways. Blood. 102(5):1824-32(2003).
[5] Qing Y, et al. Synergism between Etoposide and 17-AAG in Leukemia Cells: Critical Roles for Hsp90, FLT3, Topoisomerase II, Chk1, and Rad51. Clin Cancer Res, 13:1591-1600(2007)
[6] Vasilevskava et al. Quantitative effects on c-Jun N-terminal protein kinase signaling determine synergistic interaction of cisplatin and 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin in colon cancer cell lines. Mol Pharmacol 65(1):235-43(2004).
[7] Zsebik B, et al. Hsp90 inhibitor 17-AAG reduces ErbB2 levels and inhibits proliferation of the trastuzumab resistant breast tumor cell line JIMT-1. Immunology Letters 104(1–2): 146–155(2006).
存儲條件
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。