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Pasireotide (diaspartate)

CAS No. : 1421446-02-7

MCE 國際站：Pasireotide (diaspartate)

產品活性：Pasireotide (SOM230) diaspartate 是一種長效的環己肽生長激素抑制素類似物，可以提高生長抑素受體的激動劑活性，對 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分別為 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide diaspartate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

研究領域：GPCR/G Protein??|??Neuronal Signaling

作用靶點：Somatostatin Receptor

In Vitro: Pasireotide diaspartate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively).
Pasireotide diaspartate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC₅₀ of 0.4 nM.

In Vivo: Pasireotide (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) diaspartate significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size and increases apoptosis in Pdx1-Cre.
Pasireotide (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) diaspartate exerts the antinociceptive and antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis.

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熱門產品線：重組蛋白? |? 藥物篩選? |? 天然產物? |? 熒光染料? |? PROTAC? |? 同位素標記物

Trending products：Recombinant Proteins? |? Bioactive Screening Libraries? |? Natural Products? |? Dye Reagents? |? PROTAC? |? Isotope-Labeled Compounds

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