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KTC1101

CAS No. : 2764833-47-6

MCE 國際站：KTC1101

產品活性：KTC1101 是一種口服活性的泛 PI3K 抑制劑。KTC1101 可抑制 PI3K 信號通路，并減少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表達量。KTC1101 的抗腫瘤活性有雙重作用機制，即直接抑制腫瘤細胞生長和動態增強免疫反應。

研究領域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶點：PI3K??|??Akt??|??mTOR

In Vitro: KTC1101 (0.1-50000 nM, 48 h) can dose-dependently induce cell cycle stagnation in G1 phase in all tested cell lines (PC3, TMD8, HSC2, HSC4, and CAL33 cells). KTC1101 has anti-proliferative activity, with the IC₅₀ ranging from 20 nM to 130 nM, but has no significant promotion of apoptosis.
KTC1101 (0.1-1000 nM, 1 h) exhibits significant inhibitory activity against all PI3K isoforms in the Adapta kinase assay. The IC₅₀ values of KTC1101 for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ are 3.72 nM, 36.29 nM, 1.22 nM and 17.09 nM respectively.
KTC1101 (0-125 nM, 48 h) effectively inhibits the PI3K signaling pathway in WB experiments, reduces the phosphorylation of PI3K downstream effectors AKT and mTOR.

In Vivo: KTC1101 (0-125 mg/kg/day for 14 days, p.o.) can arrest tumor growth in mice with human tumor xenografts and show no signs of recurrence.

Pharmacokinetic Analysis in tumor xenograft mouse model

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