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Raloxifene 6-glucuronide

CAS No. : 174264-50-7

MCE 國際站：Raloxifene 6-glucuronide

產品活性：Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代謝產物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介導，以 IC₅₀ 為 290 μM 與 estrogen receptor 結合。 Raloxifene 是選擇性非甾體雌激素受體調節劑。Raloxifene 在納摩爾濃度激活 TGFβ3 啟動子為完全激動劑，并抑制含雌激素反應元件的卵黃蛋白原啟動子的表達。

研究領域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶點：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 6-glucuronide with an apparent K_m of 7.9 μM and a V_max of 0.61 nmol/min/mg of protein. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 6-glucuronide formation is 3-fold. Correlation analyses reveals that UGT1A1 is responsible for Raloxifene 6-glucuronide but not Raloxifene 4'-glucuronide in liver. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 8-fold for the Raloxifene 6-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 17 μl/min/mg for the Raloxifene 6-glucuronide.

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熱門產品線：重組蛋白? |? 藥物篩選? |? 天然產物? |? 熒光染料? |? PROTAC? |? 同位素標記物

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