JE-2147 | MedChemExpress (MCE)
產品名稱： JE-2147 | MedChemExpress (MCE)
英文名稱： JE-2147
產品編號： HY-100212
產品價格： 0
產品產地： 美國
品牌商標： MedChemExpress (MCE)
更新時間： 2024-07-30T10:46:17
使用范圍： null
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JE-2147
CAS No. : 186538-00-1
MCE 國際站：JE-2147
產品活性：JE-2147 (AG1776) 是一種有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制劑，對 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 為 0.33 nM。JE-2147 能在體外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各種臨床 HIV-1 病毒株。
研究領域：Anti-infection??|??Metabolic Enzyme/Protease
作用靶點：HIV??|??HIV Protease
In Vitro: JE-2147 (0.01-0.05 μM; 7 days; PBMC and MT-2 cells) exhibits highly potent antiviral activity against HIV-1 with IC50s of 44 nM, 24 nM, 35 nM and 47 nM for HIV-1LAI (SI), HIV-1Ba-L (SI), HIV-1LAI (NSI) and HIV-2EHO (SI), respectively.
JE-2147 is effective against the replication of HIV-1 IIIB in various cells (T cell, B cell, macrophage, and PBMC) with IC50 values ranging from 31 to 160 nM and also had antiviral activity against simian immunodefidiency virus and HIV-2.
In Vivo: JE-2147 exhibits good oral bioavailability and plasma pharmacokinetic profiles in dogs and rats.
Pharmacokinetic Parameters of JE-2147 in beagle dogs and male Sprague-Dawley rats.
| Sprague-Dawley rats | Beagle dogs | ||||
| i.v., 10 mg/kg | i.d., 10 mg/kg | i.v., 25 mg/kg | p.o.(fed), 25 mg/kg | p.o.(fasted), 25 mg/kg | |
| t1/2β (min) | 93 | / | 94 | / | / |
| Cmax (μM) | / | 0.70?±?0.20 | / | 4.02?±?0.72 | 5.30?±?1.13 |
| Tmax (min) | / | 60 | / | 90 | 60 |
| F (%) | / | 41.6?±?10.7 | / | 32.6?±?0.06 | 37.1?±?0.08 |
| CL (L/h/kg) | / | / | 0.88?±?0.09 | / | / |
| Vd, ss (L/kg) | / | / | 1.58 | / | / |
| AUC0-24 (μM·min) | / | / | / | 1009 | 1149 |
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Trending products：Recombinant Proteins? |? Bioactive Screening Libraries? |? Natural Products? |? Dye Reagents? |? PROTAC? |? Isotope-Labeled Compounds
品牌介紹:
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????產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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????設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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