表觀遺傳調控通過DNA甲基化、組蛋白修飾等機制影響基因表達,其異常與腫瘤發生密切相關。愛思益普的表觀遺傳平臺聚焦組蛋白去乙?;福℉DAC)、DNA甲基轉移酶(DNMT)等關鍵靶點,通過高通量篩選、酶動力學分析及表觀遺傳修飾檢測技術,為靶向藥物研發提供全鏈條支持。例如,在抗腫瘤藥物研發中,平臺通過分析候選分子對HDAC6的選擇性抑制,成功篩選出可穿透血腦屏障并誘導腫瘤細胞分化的藥物,為腦膠質瘤治療提供了新策略。
平臺的技術優勢在于其多維度分析能力。采用AlphaScreen技術、熒光偏振檢測及質譜聯用方法,可同時測定酶活性、底物結合能力及修飾產物生成量。此外,平臺支持CRISPR-dCas9介導的表觀遺傳編輯服務,可構建疾病相關表觀遺傳模型,加速藥物作用機制研究。某國內藥企曾利用該平臺開展白血病藥物研發,通過分析候選分子對DNMT3A突變體的抑制活性,成功開發出針對特定亞型患者的靶向藥,顯著提高了臨床療效。這種創新模式推動了表觀遺傳藥物從實驗室到臨床的轉化。
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