本期《看點》開篇介紹的是來自ForestLaboratorie公司的Teflaro&am#8482;，為廣譜抗生素頭孢洛林酯(ceftarolinefosamil)的注射制劑，該公司2007年收購Cerexa公司之后獲得其全球權利。2010年10月Teflaro治療社區獲得性細菌性肺炎(CA)獲DA批準，包括多重耐藥肺炎鏈球菌以及皮膚和皮膚結構感染(I)，如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌所致感染。

細菌性CA和I都是嚴重且可能會致命的疾病，經常需要新型治療藥物，特別是隨著細菌對現有抗生素的耐藥性持續增加。

III期臨床試驗表明Tefaro治療CA患者的有效率和治愈率與頭孢曲松相似，與萬古霉素+氨曲南治療I的有效性相當。

Teflaro是頭孢菌素衍生物T-91825的前藥。頭孢菌素會干擾細菌細胞壁，是全世界最常開的一類抗生物。該藥2011年1月在美國面市，ThomsoReuterForecast&am#8482;顯示2015年的銷售額將達到5.147億美元。

下一個是Eisai公司治療轉移乳腺癌的靜脈藥物Halaveam#8482;，供至少用過兩種藥物（一種蒽環類抗生素類和一種紫杉烷類藥物）治療轉移性乳腺癌的患者使用。這些患者即使有治療選擇也很少。

乳腺癌是全世界女性第二常見乳腺癌，估計每年導致50萬例死亡，隨著越來越多的國家采取西式生活方式，其發生率將繼續升高。

Halaven（或稱甲磺酸艾日布林）2010年11月在美國獲批。該藥是軟海綿素(halichondrin)的合成類似物，軟海綿素是在大田軟海綿體內自然形成的，可抑制細胞內微管蛋白的聚合作用，從而阻止癌細胞的分化。

III期試驗對700多名女性使用Halave和醫生的治療選擇進行了比較，表明生存期明顯改善，平均總存活期分別為13.1個月和10.7個月。ThomsoReuterForecast預測2014年的銷售額達到4.146億美元。

另一種不斷增長的疾病是2型糖尿病。美國2型糖尿病患者幾乎有一半無法用現用藥物控制血糖水平，很多人都必須天天使用一堆藥物治療其糖尿病及伴隨疾病。

AstraZeneca和ristolMyerqui公司希望用KombiglyzeXr&am#8482;能部分滿足這一需求，KombiglyzeXr&am#8482;是抗糖尿病藥沙格列汀和二甲雙胍的固定劑量復方緩釋片劑。2010年11月FDA批準KombiglyzeXR&am#8482與飲食和運動同用治療2型糖尿病，該藥2011年1月在美國面市。該藥也在歐盟報批。

KombiglyzeXR是首個二甲雙胍（2型糖尿病的首選藥物）和二肽基肽酶-4(D-4)抑制劑的復方片劑，每日用藥一次。現在認為D-4抑制劑可升高腸降血糖素水平，導致高血糖素受抑制，并伴有胰島素釋放的增加。

對已在使用二甲雙胍的2型糖尿病患者使用各種劑量沙格列汀和安慰劑進行比較的III期試驗中，二甲雙胍-沙格列汀聯用在各種結局（包括AC1和空腹血糖測定）中均表現優越。

ThomsoReuterForecast顯示2015年的銷售額可達到4.591億美元。

本期《看點》面市的倒數第二個藥rilique&am#8482;（替卡格雷）也來自AstraZeneca公司，供急性冠脈綜合征（ACS，如不穩定性心絞痛及心肌梗死）患者口服預防動脈粥樣硬化血栓形成事件。AC患者有進一步發生心血管事件的風險。

2010年12月rilique在歐盟獲批用于治療AC患者，并正在等候FDA的審批。這是一種口服有活性的2T(ADP)受體拮抗劑，通過抑制血小板活性阻礙凝血。

III期頭對頭LATO試驗確定rilique優于ristol-Myerqui和anofiaventi公司的重磅抗血小板藥lavix?（氯吡格雷）。使用rilique患者發生的心血管事件較少（包括心肌梗死較少），出血事件并未增多。使用rilique的全因死亡率較使用氯吡格雷降低18%。

Brilique將與lavix正面競爭，后者2009年的銷售額為93億美元。但lavix將于2012年在美國失去**保護，在歐洲部分地區**已經到期，為rilique提供了難得的市場。湯森路透的一致性估計預測2011年rilique的銷售額為1.85億美元，2014年大概達到10億美元。

本部分最后介紹的是遺傳性血管性水腫(HAE)的治療藥物，這種疾病的特點是臉部、四肢、腹部及氣道突發令人痛苦的急性炎癥，其罹患率介于1/10000至1/50000，罹患者平均每年發作8次，其特點是C1酯酶抑制因子水平低，此因子通?？梢种蒲装Y的關鍵調節因子肽酶激肽釋放酶。

HAE現有治療很少，但harming和Esteve公司如今已研制出Ruconest&am#8482;，重組C1酯酶抑制劑conestatalfa的靜脈注射劑。該藥使用harming公司專有的轉基因技術從轉基因兔乳汁中提取。Ruconest已于2010年10月在歐盟、挪威、冰島及列支敦士敦獲批治療HAE發作，同月在丹麥和挪威面市，12月提交FDA審批。

70名患者的III期試驗發現Ruconest與安慰劑相比，可縮短緩解所有解剖病灶的時間。Pharming公司還在對Ruconest用作HAE的預防治療進行研制。

來源：湯森路透