愛思益普生物科技股份有限公司憑借覆蓋超400種激酶的篩選能力,成為全球抗腫瘤藥物研發的核心技術支柱。其激酶靶點平臺通過構建CDK激酶譜、TK酪氨酸激酶譜及416全激酶譜等標準化產品,實現了對化合物多靶點調控作用的同步評估。例如,在Wee1抑制劑研發中,平臺采用ADP-Glo™熒光法實現Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性檢測,幫助客戶篩選出對G2-M檢驗點調控具有高選擇性的候選分子,其IC50值重復性誤差小于15%,為后續藥物優化提供了可靠數據支持。該技術已成功應用于AZD1775等抑制劑的優化,顯著提升了藥物研發效率。
平臺的核心競爭力在于其體外脫靶效應靶點譜篩選能力。通過檢測化合物對330余種激酶的交叉抑制風險,可提前識別潛在安全性隱患。以FAK抑制劑研發為例,平臺發現部分化合物雖在細胞模型中顯示抗腫瘤活性,但存在對其他酪氨酸激酶的非特異性抑制。經結構優化后,治療窗口顯著提升,最終候選分子在臨床前研究中展現出更優的安全性。2025年推出的“周周檢測”服務進一步將80核心野生型激酶譜的檢測周期壓縮至7天,并提供中英文雙語報告與可視化數據展示,全面支持中美雙報需求。目前,該平臺已為全球200余家藥企提供服務,助力多款激酶抑制劑進入臨床階段,其技術迭代能力與數據可靠性得到國際藥企廣泛驗證。
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