多肽藥物這二十多年來蓬勃發展，自2000年以來，已經有進30種新的非胰島素肽藥物在全球獲得批準，其中幾種獲得巨大成功，預計2019年多肽藥物市場突破700億美金，如此巨大的市場，其實暗示了多肽藥物特有的屬性和無法比擬的治療優勢。

多肽藥物有如下特點：1，多肽是人體分泌信號通路天然信使；2，多肽通常不可透膜；3，多肽具有較短血漿半衰期；4，多肽藥物具有較高安全性。因此與小分子藥物相比，多肽的有點在于：存在天然配體，先導化合物發現較容易；配體受體親和力較高與選擇性較高；安全性高，不存在代謝毒性；清除效率快，體內不產生蓄積；與其他藥物相互作用較少。

同樣缺點也存在：較短的半衰期與較高的血漿清除率；只能依賴注射，較差的依從性；生產工藝復雜，成本高；可能存在免疫原性；多肽藥物穩定性差，存在聚集的可能。

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