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Rheb inhibitor NR1

MCE 國際站:Rheb inhibitor NR1

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-124798

CAS:2216763-38-9

純度:99.46%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Rheb inhibitor NR1 是一種 Rheb 抑制劑,IC50 為 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接結合 Rheb switch II 結構域,選擇性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驅動的 T389pS6K1 的磷酸化,并以劑量依賴的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影響 mTORC2 的活性。

體外:NR1 (1-10 μM;48 小時) 減小 Jurkat 細胞的大小[1]。 NR1 (0.37-30 μM;MCF-7 和 TRI102 90 分鐘;24 小時PC3) 在 MCF-7、TRI102 和 PC3 細胞[1]中抑制T389pS6K1 的磷酸化并增加S473pAKT 的磷酸化[1]。 NR1 (1-30 μM;2.5 h) 減少 MCF-7[1]中的蛋白質合成。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:NR1 (30 mg/kg;腹腔注射;單次劑量) 顯著降低腎臟和骨骼肌中的 mTORC1 活性,并顯示出骨骼肌中T37/464E-BP1 的明顯帶移[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:Rheb, mTORC1[1]

熱銷產品:UNC0638  | Neridronate  | Biotin-PEG2-acid  | AZ8838  | Lurasidone  | Phorbol  | Bivatuzumab  | Glasdegib  | N-Acetyl-D-cysteine  | Marein

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Mahoney SJ, et al. A small molecule inhibitor of Rheb selectively targets mTORC1 signaling. Nat Commun. 2018 Feb 7;9(1):548.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全球最新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。

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