Etoposide抑制劑-MCE-技術前沿-資訊-生物在線

Etoposide抑制劑-MCE

作者:MedChemExpress LLC 暫無發布時間 (訪問量:76227)

  Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一種常用的抗腫瘤化療劑。Etoposide 抑制拓撲異構酶 II (topoisomerase-II),從而抑制 DNA 復制。Etoposide 誘導細胞周期停滯,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

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  Etoposide依托泊苷的生物活性

  體外研究

  Etoposide 能夠通過 JNK/ERK 介導的 GSK-3 下游觸發的 RIN-m5F 細胞線粒體依賴性信號通路誘導細胞凋亡,從而對胰腺 β 細胞產生細胞毒性

  Etoposide 和抗人 VEGF 顯著消除 P1 球形成能力,這是一種與該細胞亞群凋亡相關的作用

  磷酸 Etoposide (0-1 μM;72 小時) 以劑量依賴性方式抑制 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/-,表現出 IC50=0.945 μM、0.375 μM,和 1.437 μM

  Etoposide (25 μM;6 小時) 延遲 FBXW7 缺陷細胞中的 p53 恢復。此外,FBXW7-/-細胞中 FBXW7 表達消失

  細胞活性檢測[

  細胞系:HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 相關產品推薦:Etoposide phosphate磷酸依托泊苷

  濃度:0.025 μM、0.05 μM、0.075 μM、0.1 μM、0.2 μM、0.4 μM、0.6 μM、0.8 μM、1 μM

  孵育時間:72小時

  結果:以濃度為依賴性抑制HCT116 FBXW+/+、FBXW-/-和p53-/-細胞的生長。

  體內研究

  將 Etoposide (50 μM) 和經抗人 VEGF 處理的缺氧細胞靜脈注射到免疫缺陷小鼠體內,顯示誘導肺集落的能力降低,并且潛伏期較長[2]。Etoposide (10 mg/kg/天,靜脈注射) 與 NSC 109724 和 NSC 241240 一起,減少注射了肝母細胞瘤細胞的 NMRI 裸鼠的腫瘤體積

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