Exemestane

MCE 國際站：Exemestane

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：107868-30-4

純度：0.9992

貨號：HY-13632

中文名稱：依西美坦

Synonyms：依西美坦; FCE 24304; EXE

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Exemestane (FCE 24304) 是一種選擇性，不可逆和具有口服活性的甾體芳香酶 (aromatase) 抑制劑，對人胎盤和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分別為 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依賴性乳腺癌研究。

體外：Exemestane (1-1000 nM；72 h；hFOB，Saos-2 細胞) 顯著增加細胞數量[2]。 Exemestane (72 h) 增加 hFOB 和 Saos-2 細胞中的堿性磷酸酶活性，并誘導 hFOB 細胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表達[2]。 Exemestane 競爭性抑制和時間依賴性地滅活人胎盤芳香酶，Ki 為 4.3 nM。Exemestane 取代大鼠前列腺雄激素受體中的 [3H]5α-dihydrotestosterone，IC50 為 0.9 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Exemestane (20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持續 16 周) 處理顯著增加腰椎和股骨 BMD、股骨彎曲強度、第五腰椎抗壓強度和骨小梁體積。Exemestane 顯著降低卵巢切除術引起的血清吡啶啉和血清骨鈣素的增加。Exemestane 顯著降低血清膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇[3]。 Exemestane (20 mg/kg/天皮下注射) 誘導 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 大鼠體內 7，12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 誘導的乳腺腫瘤腫瘤消退[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

參考文獻：

[1]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.[2]. Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.[3]. Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.[4]. Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。