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Nifuroxazide | 硝呋齊特 | MedChemExpress (MCE)

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Nifuroxazide

MCE 國際站:Nifuroxazide

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:965-52-6

純度:0.9936

貨號:HY-B1436

中文名稱:硝呋齊特;硝呋酚酰肼

Synonyms:硝呋齊特

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制劑,且具有抗癌和抗轉移活性。Nifuroxazide 是一種口服硝基呋喃類抗生素。

體外:當 U266 細胞與 Nifuroxazide 一起孵育時,觀察到 STAT3 酪氨酸磷酸化顯著的劑量依賴性降低。STAT3 酪氨酸磷酸化的這種抑制作用非常迅速,早在處理后 1 小時就發生,并且至少持續 24 小時。用 Nifuroxazide 處理 U266 或 INA6 細胞 48 小時會導致細胞活力劑量依賴性喪失,兩種細胞類型的 EC50 約為 4.5 μM。值得注意的是,缺乏組成性 STAT3 激活的 MM 細胞對 Nifuroxazide 幾乎沒有毒性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:與對照組相比,Nifuroxazide 治療可劑量依賴性地抑制腫瘤生長和腫瘤重量,25 mg/kg 和 50 mg/kg 劑量下腫瘤體積抑制率分別為 43.0% 和 62.1%。研究還顯示,Nifuroxazide 可顯著抑制核 Ki-67 陽性細胞的增殖,并誘導 caspase-3 陽性細胞凋亡。此外,研究還發現 Nifuroxazide 治療可抑制 A375 腫瘤組織中 MMP-2、MMP-9 和 p-Stat3 的表達。此外,Nifuroxazide 可抑制 MDSCs 向肺的浸潤,這可能與抑制 B16-F10 黑色素瘤轉移模型中腫瘤細胞的遠處定植有關[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:小鼠[2] 小鼠皮下接種1×107 A375細胞,當腫瘤體積約100 mm3時隨機分組,每天腹膜內注射Nifuroxazide 25 mg/kg、50 mg/kg或溶劑一次。每3天測量一次腫瘤大小和體重。C57Bl/6J小鼠經尾靜脈注射2×105 B16-F10細胞,產生實驗性肺轉移。第6天隨機分組,每天腹膜內注射Nifuroxazide 50 mg/kg或溶劑一次。計數肺表面黑點,確認為黑色素瘤轉移[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:STAT3

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參考文獻:

[1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253.

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