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SM-164 Hydrochloride

MCE 國際站：SM-164 Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

純度：0.981

貨號：HY-15989A

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SM-164 Hydrochloride 是一種可滲透細胞的 Smac 類似物。SM-164 與含有 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP 蛋白結合，IC50 值為 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的強效拮抗劑。

體外：SM-164 是一種非肽類、可穿透細胞的二價小分子，可模擬 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 與含有兩個 BIR 結構域的 XIAP 結合，IC50 值為 1.39 nM，比其單價對應物和天然 Smac AVPI 肽分別強 300 倍和 7000 倍。SM-164 同時與 XIAP 中的兩個 BIR 結構域相互作用，并在無細胞功能和基于細胞的測定中作為 XIAP 的超強拮抗劑發揮作用。SM-164 靶向細胞 XIAP，在濃度低至 1 nM 時有效誘導白血病癌細胞凋亡，同時在濃度為 10,000 nM 時對正常人類原代細胞的毒性最小[1]。使用基于熒光偏振的測定法測定 SM-164 與 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的結合親和力。SM-164 對含有 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP 蛋白的 Ki 值為 0.56 nM。SM-164 對含有 BIR2 和 BIR3 結構域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值為 0.31 nM。SM-164 與 cIAP-2 BIR3 蛋白的結合 Ki 值為 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可顯著增強這些 Smac 類似物的活性，尤其是 SM-164，在耐藥癌細胞系（如 HCT116 和 MDA-MB-453[2]）中。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SM-164 的抗腫瘤能力得到評估。SM-164 在抑制腫瘤生長方面非常有效，并且能夠在 MDA-MB-231 異種移植模型中實現腫瘤消退。用 1 mg/kg SM-164 治療可在治療期間完全抑制腫瘤生長。用 5 mg/kg SM-164 治療可將腫瘤體積從治療開始時（第 25 天）的 147±54 mm3 減少到治療結束時（第 36 天）的 54±32 mm3，減少了 65%。SM-164 的強抗腫瘤活性持久而非短暫。5 mg/kg SM-164 在治療結束時的統計學效果優于泰索帝（P3（P[2]）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 攜帶 MDA-MB-231 異種移植腫瘤的 SCID 小鼠（每組 8-10 只）每天靜脈注射 1 和 5 mg/kg SM-164 或 7.5 mg/kg Taxotere 或載體對照，每周 5 天，持續 2 周。每周測量腫瘤大小和動物體重 3 次[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：HCT116 結腸癌細胞分別用 SM-164（1、10 和 100 nM）、TNFα 或二者組合處理 48 小時。細胞生長抑制通過 WST 測定法確定[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：我們開發了一套靈敏且定量的基于熒光偏振 (FP) 的檢測方法，用于確定我們設計的 Smac 模擬物對 XIAP BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP、cIAP-1 BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 cIAP-1 以及 cIAP-2 蛋白的結合親和力。測量了基于 FP 的 XIAP BIR3 蛋白檢測方法。簡而言之，5-羧基熒光素與序列為 (AbuRPFK-Fam) 的突變 Smac 肽的賴氨酸側鏈偶聯，并且這種熒光標記肽（名為 SM5F）用作基于 FP 的 XIAP BIR3 結合檢測中的熒光示蹤劑。該熒光示蹤劑對 XIAP BIR3 的 Kd 值確定為 17.9 nM。在競爭性結合實驗中，測試化合物與 30 nM XIAP BIR3 蛋白和 5 nM SM5F 在檢測緩沖液（100 mM 磷酸鉀，pH 7.5；100μg/mL 牛丙種球蛋白；0.02% 疊氮化鈉）中孵育[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：cIAP-1 0.31 nM (Ki) cIAP-2 1.1 nM (Ki) cIAP

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參考文獻：

[1]. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94.[2]. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.