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Amiodarone hydrochloride

MCE 國際站：Amiodarone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19774-82-4

純度：0.9986

貨號：HY-14188

中文名稱：鹽酸胺碘酮；鹽酸乙碘酮；鹽酸安律酮；鹽酸胺碘達?。畸}酸胺碘呋酮；鹽酸乙胺碘呋酮

Synonyms：鹽酸胺碘酮

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Amiodarone hydrochloride是一種 III 類抗心律失常劑，可抑制野生型IhERG 鉀通道及其尾電流，IC50 約為 45 nM。Amiodarone hydrochloride通過成纖維細胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信號傳導誘導細胞增殖和肌成纖維細胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

體外：Amiodarone hydrochloride 在 94 mM 的高 K+ 外部溶液 ([K+]e) 中阻斷內向 IhERG 尾部，IC50 為 117.8 nM[1]。 Amiodarone hydrochloride (1 μM) 阻斷 inwardIhERG 68.8±6.1%，濃度響應數據產生 IC50，T623A hERG 的 h 值為 765.5±287.8 nM 和 0.9±0.4[1]。 Amiodarone (1 μM) 阻斷內向 IhERG，對于 S624A hERG，IC50 和 h 值為 979.2±84.3 nM 和 1.1±0.1[1]。 Amiodarone (1-6 μg/mL) 誘導人胚胎肺成纖維細胞 (HELFs) 細胞增殖，而 PD98059 或 SB203580 抑制這種作用[2]。 Amiodarone (1-6 μg/mL) 不誘導HELFs細胞凋亡。Amiodarone hydrochloride (超過 15 μg/mL) 誘導細胞凋亡[2]。 Amiodarone hydrochloride (1、3 和 6 μg/mL；24 小時) 誘導 α-SMA 和波形蛋白 mRNA 和蛋白表達伴隨著 ERK1/2 和 p38 MAPK磷酸化的增加[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Amiodarone 具有非常大的分布體積和廣泛的組織分布，這導致在人血漿中具有較長的終末期半衰期（25天）。主要活性代謝物是去乙基胺碘酮。Amiodarone 口服后生物利用度低且變化多端。Amiodarone 具有高親脂性[2]。Amiodarone hydrochloride 可用于動物建模，構建動物肺纖維化模型。長期 Amiodarone hydrochloride (90 和 180 mg/kg/天) 處理誘導離子通道表達的劑量依賴性重塑，這與 Amiodarone hydrochloride 的心臟電生理效應相關[3]。

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參考文獻：

[1]. Yihong Zhang,et al. Interactions between amiodarone and the hERG potassium channel pore determined with mutagenesis and in silico docking. Biochem Pharmacol. 2016 Aug 1;113:24-35.[2]. Sabrina Le Bouter, et al. Long-term amiodarone administration remodels expression of ion channel transcripts in the mouse heart. Circulation. 2004 Nov 9;110(19):3028-35.[3]. Jie Weng, et al. Amiodarone induces cell proliferation and myofibroblast differentiation via ERK1/2 and p38 MAPK signaling in fibroblasts. Biomed Pharmacother. 2019 Jul;115:108889.[4]. Punithavathi D, et al. Protective effects of curcumin against amiodarone-induced pulmonary fibrosis in rats. Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(7):1342-50.[5]. Shayeganpour A, et al. Pharmacokinetics of Amiodarone in hyperlipidemic and simulated high fat-meal rat models. Biopharm Drug Dispos. 2005 Sep;26(6):249-57.