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TCB2

MCE 國際站：TCB2

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：912342-28-0

純度：0.9921

貨號：HY-103102

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TCB2 是 5-羥色胺 2A 受體 (5-HT2A) 的激動劑.

體外：30 nM 選擇性 5-HT2A 激動劑 TCB2 使 5-HT1A 受體激動劑伊沙匹隆從大腦兩個區域的 [3H]-8-OHDPAT 結合位點獲得的競爭曲線明顯向右移動。TCB2 的平均 Ki 值顯著增加，表明 5-HT2A 激動劑在兩個區域中對高親和力 5-HT1A 激動劑結合位點的親和力降低。在海馬體的情況下，也有跡象表明酮色林有拮抗作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在初步劑量反應研究中，與載體相比，TCB2（0.5、1.0 和 2.5 mg/kg）和 DOI（0.5、1.0、2.5 和 5.0 mg/kg）以劑量依賴性方式在 C57BL/6J 小鼠中誘發頭部抽搐。TCB2 和 DOI 誘發的頭部抽搐在各個劑量下相似，但在最高劑量（5.0 mg/kg）下，TCB2 誘發的頭部抽搐次數是 DOI 的一半（p=0.021）。為證實 5-HT2A 介導的頭部抽搐反應，在兩項獨立研究中，用選擇性 5-HT2A 拮抗劑 MDL 11,939（1.0 mg/kg）進行預處理可阻斷由 DOI（2.5 mg/kg）和 TCB2（2.5 mg/kg；p[1]）引起的頭部抽搐。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 使用雄性 C57BL/6J 小鼠和 SERT+/+ (+/?, ?/?) 小鼠 (25-30 克)。將 TCB2 溶于蒸餾水中，將 MDL 11,939 溶于幾滴乙酸中并在蒸餾水中制備，將 DOI 溶于鹽水中。所有藥物及其載體均通過腹膜內注射給藥，劑量為 10 ml/kg。在有機玻璃容器中適應 15 分鐘后，給小鼠施用測試藥物。在 30 分鐘內記錄 5 個 1 分鐘周期的頭部抽搐；將 5 個 1 分鐘周期的分數相加。在兩個獨立的實驗中，在施用 DOI 或 TCB2 (2.5 mg/kg) 前 30 分鐘，用選擇性 5-HT2A 拮抗劑 MDL 11,939 (1.0 mg/kg) 或其載體預處理小鼠。最后，評估施用 TCB2 的 SERT+/+ (+/?, ?/?) 小鼠的頭部抽搐。C57BL/6J 小鼠注射載體、TCB2（1.0 或 2.5 mg/kg）或 DOI（1.0 或 2.5 mg/kg）。施用載體、TCB2（1.0、2.5 或 5.0 mg/kg）或 DOI（1.0、2.5 或 5.0 mg/kg）后，將小鼠放入測試籠中。在最后的喂養研究中，小鼠先用載體或 MDL 11,939（1.0 mg/kg）處理，30 分鐘后再用中等劑量的 TCB2（3.75 mg/kg）[1] 處理。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor

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參考文獻：

[1]. Fox MA, et al. The serotonin 5-HT(2A) receptor agonist TCB-2: a behavioral and neurophysiological analysis. Psychopharmacology (Berl). 2010 Sep;212(1):13-23.[2]. Dasiel O. Borroto-Escuela, et al. Existence of Brain 5-HT1A–5-HT2A Isoreceptor Complexes with Antagonistic Allosteric Receptor–Receptor Interactions Regulating 5-HT1A Receptor Recognition. ACS Omega. 2017 Aug 31; 2(8): 4779–4789.