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Schisandrin A

MCE 國際站：Schisandrin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：61281-38-7

純度：0.9989

貨號：HY-N0693

中文名稱：五味子甲素

Synonyms：五味子甲素; Schizandrin-A; Wuweizisu-A; Deoxyschizandrin

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性，IC50 和 Ki 分別為 6.60 μM 和 5.83 μM。

體外：五味子甲素 (Sch A) 強烈抑制 CYP3A 催化的微粒體咪達唑侖 1-羥基化，IC50 為 6.60 μM。稀釋測定圖中顯示了在沒有或存在五味子甲素的情況下酶活性的恢復情況。五味子甲素的 Ki 值是從 Dixon 圖獲得的，為 5.83 μM。發現在 NADPH 存在下，五味子甲素對大鼠肝微粒體咪達唑侖 1-羥基化活性的失活是時間和濃度依賴性的。五味子甲素的 Kinact 和 Ki 估計分別為 0.134/min 和 4.51 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：五味子甲素（SchA）以濃度依賴性方式顯著抑制大鼠肝微粒體中CYP3A活性和各組Vmax值。雙倒數圖和二次圖顯示五味子甲素抑制CYP3A活性，表觀Ki值為30.67 mg/kg。在各五味子甲素治療組中，與陰性組相比，五味子甲素也顯著降低1-羥基咪達唑侖的血漿濃度（至與陽性組相似的水平）[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠[2]選用健康雄性Sprague-Dawley大鼠，體重250～280g，2～3月齡。隨機分為5組，每組16只。每天給藥一次，連續3天。五味子甲素治療組分別灌胃32、16或8mg/kg五味子甲素（生理鹽水為載體），陰性對照組灌胃等體積載體，陽性對照組灌胃酮康唑（75mg/kg）。所有動物自由進食，但在傷殘前禁食過夜以減少腸內容物，每組隨機分為2組，每組8只[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

激酶實驗：為了滅活 CYP3A4 活性，將微粒體與抑制劑（五味子甲素，2.4 μM、7.2 μM 和 12.0 μM；或 Sch B）在 37°C 下預孵育長達 15 分鐘，同時加入 NADPH。通過添加底物咪達唑侖來啟動反應，并在 37°C 下孵育 10 分鐘。分析酶失活情況。制備并測試了重復樣品[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CYP3A 6.6 μM (IC50) Autophagy

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參考文獻：

[1]. Li WL, et al. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.[2]. Li WL, et al. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92.