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OTSSP167

MCE 國際站：OTSSP167

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1431697-89-0

貨號：HY-15512

Synonyms：OTS167

純度：0.997

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：OTSSP167 (OTS167) 是一種高效的，ATP 競爭性的 MELK 抑制劑，IC50 值為 0.41 nM。

體外：OTSSP167 抑制 A549（肺癌）、T47D（乳腺癌）、DU4475（乳腺癌）、22Rv1（前列腺癌）和 HT1197（膀胱癌）癌細胞的生長，IC50 值分別為 6.7、4.3、2.3、6.0 和 97 nM[1]。OTSSP167 可以消除有絲分裂檢查點，破壞 MCF7 細胞中的 MCC 和 MCC-APC/C 相互作用。OTSSP167 導致 GFP-MELK 定位到前中期細胞的細胞皮層[2]。OTSSP167 是一種 MELK 選擇性抑制劑，表現出很強的體外活性，IC50 為 0.41 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：OTSSP167（20 mg/kg，靜脈注射）在異種移植小鼠模型中導致腫瘤生長抑制（TGI）為 73%；OTSSP167（1、5 和 10 mg/kg，口服）顯示 TGI 分別為 51%、91% 和 108%。OTSSP167（20 mg/kg，口服）對 PC-14 異種移植沒有腫瘤生長抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 MDA-MB-231 細胞注射到 NOD.CB17-Prkdcscid/J 小鼠的乳腺脂肪墊中。將 A549、MIAPaCa-2 和 PC-14 細胞 (1×105 細胞) 皮下注射到雌性 BALB/cSLC-nu/nu 小鼠的左側腹中。將 DU145 細胞皮下注射到雄性 BALB/cSLC-nu/nu 小鼠的左側腹中。當 MDA-MB-231、A549、DU145、MIAPaCa-2 和 PC-14 異種移植物的平均體積分別達到 100、210、110、250 和 250 mm3 時，將動物隨機分為 6 只小鼠組（PC-14 除外，其使用 3 只小鼠組）。對于口服給藥，OTSSP167 和其他化合物在 0.5% 甲基纖維素載體中制備，并按所示劑量和時間表口服給藥。對于靜脈內給藥，化合物在 5% 葡萄糖中配制并注射到尾靜脈中。兩種給藥途徑的給藥量均為每公斤體重 10 毫升。每隔一天使用卡尺測量腫瘤體積。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用 Cell Counting Kit-8 通過比色法測定體外細胞活力。將細胞以 100 μL 接種在 96 孔板中，密度應能產生連續線性生長（A549，1×103 細胞；T47D，3×103 細胞；DU4475，4×103 細胞；22Rv1，6×103 細胞；HT1197，2×103 細胞，每孔 100 μL）。讓細胞粘附過夜，然后在 37°C 下暴露于 OTSSP167 72 小時。使用波長為 450 nm 的分光光度計讀取板子。所有測定重復進行三次。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：對于體外激酶測定，將 MELK 重組蛋白 (0.4 μg) 與 5 μg 每種底物混合在 20 μL 激酶緩沖液中，緩沖液中含有 30 mM Tris-HCl (pH)、10 mM DTT、40 mM NaF、10 mM MgCl2、0.1 mM EGTA 和 50 μM 冷 ATP 以及 10 Ci [γ-32P]ATP，在 30°C 下反應 30 分鐘。通過添加 SDS 樣品緩沖液終止反應，并在進行 SDS-PAGE 之前煮沸 5 分鐘。將凝膠干燥，并在室溫下用增感屏進行放射自顯影。將 OTSSP167 (最終濃度為 10 nM) 溶解在 DMSO 中，并在孵育前加入激酶緩沖液中。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.41 nM (MELK)

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參考文獻：

[1]. Ji W, et al. OTSSP167 Abrogates Mitotic Checkpoint through Inhibiting Multiple Mitotic Kinases. PLoS One. 2016 Apr 15;11(4):e0153518.[2]. Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget. 2012 Dec 21.[3]. Cho YS, et al. The crystal structure of MPK38 in complex with OTSSP167, an orally administrative MELK selective inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Apr 25;447(1):7-11.[4]. Li S, et al. Maternal embryonic leucine zipper kinase serves as a poor prognosis marker and therapeutic target in gastric cancer. Oncotarget. 2016 Feb 2;7(5):6266-80.