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PP121

MCE 國際站：PP121

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1092788-83-4

純度：0.9867

貨號：HY-10372

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PP121是多靶點激酶抑制劑，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分別為10，60，12，14，2 nM。

體外：PP121 通過直接抑制兩種膠質母細胞瘤細胞系 U87 和 LN229 中的 PI3K/mTOR 來阻斷 PI3K 通路。PP121 可有效抑制多種腫瘤細胞系的增殖，這些腫瘤細胞系含有 PI3-K 通路成分 PIK3CA、PTEN 或 RAS 的突變。PP121 可誘導大多數腫瘤細胞的 G0G1 停滯。PP121 可直接抑制細胞中的 Src 并逆轉其生化和形態學效應。 PP121 在體外強效抑制 Ret 激酶結構域 (IC50VEGF 刺激 PI3-K 和 MAPK 通路的激活。PP121 在低納摩爾濃度下抑制 VEGFR2 自身磷酸化，證實該分子直接靶向細胞中的 VEGFR2。PP121 抑制 K562 細胞以及表達 Bcr-Abl 的 BaF3 細胞中 Bcr-Abl 誘導的酪氨酸磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：口服 PP121 可顯著抑制 Eca-109 異種移植瘤的生長。小鼠體重不受 PP121 或載體治療的顯著影響?？诜?PP121 可顯著抑制異種移植瘤中 Akt-mTOR 和 NFkB 的激活。p-Akt Ser 473 和 p-IKKa/b 均受 PP121 抑制[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：將Eca-109細胞注射至裸鼠腋窩（5×106細胞/只）。當腫瘤體積達到約200 mm3時，將小鼠隨機分為三組：未治療對照組、PP121（30 mg/kg）組和載體組（10% 1-甲基-2-吡咯烷酮和90% PEG 300）。每10天測量一次腫瘤體積和小鼠體重[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：96 孔板中生長的細胞用 PP121 以 4 倍稀釋度（10 μM - 0.040 μM）或載體（0.1% DMSO）處理。72 小時后，細胞暴露于 Resazurin 鈉鹽（22 μM）并定量熒光。計算 IC50 值。對于涉及單細胞計數的增殖測定，非粘附細胞以低密度（3-5% 匯合度）接種并用藥物（2.5 μM）或載體（0.1% DMSO）處理。每天將細胞稀釋到臺盼藍中，并使用血細胞計數器計數活細胞[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將純化的激酶結構域與濃度范圍為 50-0.001 μM 的抑制劑 (PP121) 以 2 倍或 4 倍稀釋度孵育，或與載體 (0.1% DMSO) 在 10 μM ATP、2.5 μCi γ-32P-ATP 和底物存在下孵育。根據底物，通過點樣到硝酸纖維素或磷酸纖維素膜上來終止反應；然后清洗該膜 5-6 次以去除未結合的放射性并干燥。通過磷光成像定量轉移放射性，并使用 Prism 軟件 [1] 將數據擬合到 S 形劑量反應來計算 IC50 值。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR2 12 nM (IC50) PDGFR 2 nM (IC50) mTOR 10 nM (IC50) DNK-PK 60 nM (IC50) Src 14 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Peng Y, et al. The anti-esophageal cancer cell activity by a novel tyrosine/phosphoinositide kinase inhibitor PP121. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Sep 11;465(1):137-44.[2]. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699.