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Labetalol
MCE 國際站：Labetalol
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-121383
CAS：36894-69-6
Synonyms：AH5158; Sch-15719W free base
純度：0.9988
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Labetalol (AH5158) 是一種具有口服活性的選擇性 α1- 和非選擇性 β-腎上腺素能受體 (adrenergic receptor) 競爭性拮抗劑。Labetalol 是一種抗高血壓活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血壓。
體外：Labetalol 對豚鼠心臟和肺膜上的 β-腎上腺素能位點表現出更大的親和力 (IC50 分別為 0.8 和 4.0 μM)[2]。 Labetalol 具有對兔子宮膜上的 α-腎上腺素能結合位點 (IC50=15 μM) 具有親和力。Labctalol 對心臟膜中 β 結合位點的結合親和力是子宮膜中 α 結合位點的 19 倍[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Labetalol (10 mg/kg；ih) 通過血腦屏障，注射后 90 分鐘在 10 日齡幼鼠大腦中達到 2.1 ug/g 組織水平[4]。Labetalol (5.0 mg/kg；ip) 減弱尾震應激大鼠中的循環 IL-1β 和 IL-6[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：α1-adrenergic receptor β-adrenoceptor
熱銷產品：Pentagastrin | Lupeol | Clopidogrel (hydrogen sulfate) | Hinokiflavone | Risdiplam | PD150606 | 3-Pyridineacetic acid | Zidovudine | Tadalafil | Monomethyl fumarate
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Brogden RN, et al. Labetalol: a review of its pharmacology and therapeutic use in hypertension. Drugs. 1978;15(4):251-270.[2]. Greenslade FC, et al. Labetalol binding to specific alpha- and beta-adrenergic sites in vitro and its antagonism of adrenergic responses in vivo. J Mol Cell Cardiol. 1979 Aug;11(8):803-11.[3]. Easterling T, et al. Oral antihypertensive regimens (nifedipine retard, labetalol, and methyldopa) for management of severe hypertension in pregnancy: an open-label, randomised controlled trial. Lancet. 2019 Sep 21;394(10203):1011-1021.[4]. Erdtsieck-Ernste EB, et al. Changes in adrenoceptors and monoamine metabolism in neonatal and adult rat brain after postnatal exposure to the antihypertensive labetalol. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):37-44.[5]. Johnson JD, et al. Catecholamines mediate stress-induced increases in peripheral and central inflammatory cytokines. Neuroscience. 2005;135(4):1295-307.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
