MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

GW 501516

MCE 國際站：GW 501516

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10838

CAS：317318-70-0

Synonyms：GW 1516; GSK-516

純度：0.9943

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激動劑，EC50 值為 1.1 nM。

體外：GW 501516 被證實是目前已知的最有效和選擇性最高的 PPARδ 激動劑，對 PPARδ 的 EC50 為 1.1 nM，對其他人類亞型 PPARα 和-γ 的選擇性是其 1000 倍[1]。GW 501516 在小鼠培養的近端小管 (mProx) 細胞中發揮抗炎作用。GW 501516 以劑量依賴性方式抑制棕櫚酸和 TNFα 誘導的 MCP-1 mRNA 表達增加[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：GW 501516 會導致骨形成受損，從而導致 OVX 大鼠的 BMD 下降和骨性質惡化[2]。GW 501516 可減輕蛋白質過載小鼠腎病模型中的間質炎癥和近端小管細胞損傷[3]。GW 501516 治療可增強訓練和未訓練小鼠的跑步耐力和琥珀酸脫氫酶 (SDH) 陽性肌纖維的比例[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：12 周齡雌性 Sprague Dawley 大鼠，分為假手術組和 3 個 OVX 組：高劑量 GW 501516 (OVX-GW5)、低劑量 GW 501516 (OVX-GW1) 和對照組 (OVX-CTR)。動物通過管飼法每天接受 GW 501516 或載體 (甲基纖維素)，持續 4 個月。通過雙 X 射線吸收儀測量股骨、脊柱和全身的骨礦物質密度 (BMD)[2]。小鼠：將小鼠隨機分配到不同的組，并接受治療性飲食和治療。含有 GW 501516 的嚙齒動物飲食是通過將 GW 501516 均勻添加到對照飲食中，直至最終濃度為 0.04% w/w 而制成的。在控制飲食中，總熱量的 10% 來自脂肪（5.5% 來自大豆油，4.5% 來自豬油）[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 GW 501516 溶解于 DMSO 中。將細胞放入 0.2% FCS DMEM 中孵育 9 小時，使細胞饑餓，然后用 GW 501516 預孵育 3 小時，最終濃度為 2.5 和 5 μM，或用 0.05% DMSO 作為對照，最后孵育 3 小時，然后用 150 μM 棕櫚酸與 8.0% BSA 結合刺激 12 小時[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PPARδ 1.1 nM (EC50)

熱銷產品：L-Glucose  | Cusatuzumab  | β-Amyrin  | CHPG  | Tenofovir  | Hypothemycin  | Daptomycin  | Cidofovir  | Nedaplatin  | Wilfortrine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wei ZL, et al. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8.[2]. Mosti MP, et al. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89.[3]. Yang X, et al. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271.[4]. Chen W, et al. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884.[5]. Ji Y, et al. PPARβ/δ Agonist GW501516 Inhibits Tumorigenicity of Undifferentiated Nasopharyngeal Carcinoma in C666-1 Cells by Promoting Apoptosis. Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:648.