GW 501516

MCE 國際站：GW 501516

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10838

CAS：317318-70-0

Synonyms：GW 1516; GSK-516

純度：0.9943

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激動劑，EC50 值為 1.1 nM。

體外：GW 501516 被證實是目前已知的最有效和選擇性最高的 PPARδ 激動劑，對 PPARδ 的 EC50 為 1.1 nM，對其他人類亞型 PPARα 和-γ 的選擇性是其 1000 倍[1]。GW 501516 在小鼠培養的近端小管 (mProx) 細胞中發揮抗炎作用。GW 501516 以劑量依賴性方式抑制棕櫚酸和 TNFα 誘導的 MCP-1 mRNA 表達增加[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：GW 501516 會導致骨形成受損，從而導致 OVX 大鼠的 BMD 下降和骨性質惡化[2]。GW 501516 可減輕蛋白質過載小鼠腎病模型中的間質炎癥和近端小管細胞損傷[3]。GW 501516 治療可增強訓練和未訓練小鼠的跑步耐力和琥珀酸脫氫酶 (SDH) 陽性肌纖維的比例[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：12 周齡雌性 Sprague Dawley 大鼠，分為假手術組和 3 個 OVX 組：高劑量 GW 501516 (OVX-GW5)、低劑量 GW 501516 (OVX-GW1) 和對照組 (OVX-CTR)。動物通過管飼法每天接受 GW 501516 或載體 (甲基纖維素)，持續 4 個月。通過雙 X 射線吸收儀測量股骨、脊柱和全身的骨礦物質密度 (BMD)[2]。小鼠：將小鼠隨機分配到不同的組，并接受治療性飲食和治療。含有 GW 501516 的嚙齒動物飲食是通過將 GW 501516 均勻添加到對照飲食中，直至最終濃度為 0.04% w/w 而制成的。在控制飲食中，總熱量的 10% 來自脂肪（5.5% 來自大豆油，4.5% 來自豬油）[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 GW 501516 溶解于 DMSO 中。將細胞放入 0.2% FCS DMEM 中孵育 9 小時，使細胞饑餓，然后用 GW 501516 預孵育 3 小時，最終濃度為 2.5 和 5 μM，或用 0.05% DMSO 作為對照，最后孵育 3 小時，然后用 150 μM 棕櫚酸與 8.0% BSA 結合刺激 12 小時[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PPARδ 1.1 nM (EC50)

參考文獻：

[1]. Wei ZL, et al. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8.[2]. Mosti MP, et al. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89.[3]. Yang X, et al. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271.[4]. Chen W, et al. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884.[5]. Ji Y, et al. PPARβ/δ Agonist GW501516 Inhibits Tumorigenicity of Undifferentiated Nasopharyngeal Carcinoma in C666-1 Cells by Promoting Apoptosis. Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:648.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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