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LY2510924
MCE 國際站：LY2510924
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-12488
CAS：1088715-84-7
純度：99.73%
存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：LY2510924是有效，選擇性的 CXCR4 拮抗劑；阻止SDF-1結合CXCR4，IC50值為0.079 nM。
體外：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：小鼠：SCID 雌性小鼠靜脈注射 MDA-MB-231 細胞，皮下注射載體（1×PBS）或 1×PBS 中配制的 3 mg/kg LY2510924。第 1 組和第 2 組動物接受載體或 3 mg/kg LY2510924，每日兩次，治療開始于腫瘤細胞注射前一天。第 3 組動物接受 3 mg/kg LY2510924，每日兩次，治療開始于腫瘤細胞注射后一天，共 13 天。治療后，將肺組織在 10% 中性緩沖福爾馬林中固定至少 24 小時，組織切片中可見肺葉[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
激酶實驗：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：Coelenterazine h | Trastuzumab (anti-HER2) | Caplacizumab | Olanzapine | BETd-260 | Capzimin | Neferine | Sodium orthovanadate | Tranilast | DPQ
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. [2]. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
