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PF-4708671

MCE 國際站：PF-4708671

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15773

CAS：1255517-76-0

純度：99.85%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-4708671 是一種有效的細胞滲透性 S6K1 抑制劑，Ki 為 20 nM，IC50 為 160 nM。

體外：PF-4708671 抑制全長 S6K1 的體外活性，Ki 為 20 nM，抑制從 IGF1 刺激的 HEK293 細胞中分離的 S6K1，IC50 為 0.16 μM，僅非常微弱地抑制密切相關的 S6K2 同工型（IC50 為 65 μM）。PF-4708671 抑制 RSK1（IC50 為 4.7 μM）和 RSK2（IC50 為 9.2 μM）的效力比 S6K1 低 20 倍以上。PF4708671 抑制 MSK1（IC50 為 0.95 μM）的效力比 S6K1 弱 4 倍[1]。用 (i) 載體 (DMSO)、(ii) OSI-906 (5 μM)、(iii) PF-4708671 (10 μM) 和 (iv) OSI-906 (5 μM)+PF-4708671 (10 μM) 處理 HCT116 細胞，處理時間各不相同。用 OSI-906 單獨處理 (實心正方形) 或 PF4708671 單獨處理 (空心圓圈) 的 HCT116 細胞會輕微抑制細胞生長。相反，用 OSI-906 和 PF-4708671 組合處理 2 天后，HCT116 細胞的增殖會受到顯著抑制 (實心圓圈)。用 OSI-906 和 PF-4708671 組合處理 SW480 細胞時也觀察到了類似的結果。與僅用載體、OSI-906 或僅用 PF-4708671 處理的 HCT116 或 SW480 細胞相比，OSI-906+PF-4708671 處理的細胞中集落形成也顯著減少[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：OSI-906+PF-4708671聯合治療的小鼠的腫瘤生長速度明顯慢于OSI-906單獨治療（P=0.0189）或PF4708671單獨治療（P=0.0165）小鼠。OSI-906+PF-4708671治療小鼠的平均腫瘤體積約為OSI-906（P=0.0056）或PF-4708671單獨治療小鼠的50%（P[2]）。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 5 至 6 周齡的雌性無胸腺裸鼠 (Hsd:Athymic Nude-Foxn1nu) 隨機分配到以下組 (每組 5 只小鼠)。對于注射 HT29-L 和 HT29-P 細胞，小鼠用載體 (25 mM 酒石酸) 或 OSI-906 (30 mg/kg) 治療 12 天。對于注射 HCT116 細胞，小鼠用 (i) 載體 (25 mM 酒石酸) 治療；(ii) 單獨使用 OSI-906 (30 mg/kg)；(iii) 單獨使用 PF-4708671 (60 mg/kg)；和 (iv) OSI-906 (30 mg/kg)+PF-4708671 (60 mg/kg) 治療，并口服藥物治療 14 天。載體和 OSI-906 每天給藥一次，PF-4708671 每隔一天給藥一次。最后一次治療后24小時處死小鼠，測量腫瘤重量[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：使用 GEO、HT29、SW480 和 HCT116 細胞。使用 XTT 和克隆形成試驗確定 OSI-906 或 OSI-906 與 PF-4708671 的組合對細胞增殖的影響。XTT 試驗使用細胞增殖試劑盒 II (XTT) 進行。對于克隆形成試驗，將細胞 (1×103 細胞/孔) 接種在 6 孔板上，隨后用藥物 (OSI-906 5 μM、PF-4708671 10 μM) 處理。孵育 1 周后，用 1% 結晶紫染色細胞，計數并記錄菌落數[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Pearce LR, et al. Characterization of PF-4708671, a novel and highly specific inhibitor of p70 ribosomal S6 kinase (S6K1). Biochem J. 2010 Oct 15;431(2):245-55. [2]. Zhang Y, et al. Inhibition of p70S6K1 Activation by Pdcd4 Overcomes the Resistance to an IGF-1R/IR Inhibitor in Colon Carcinoma Cells. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):799-809.