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ENMD-1068 hydrochloride
MCE 國際站：ENMD-1068 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2703451-51-6
純度：0.9833
貨號：HY-124748A
存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：ENMD-1068 hydrochloride 是一種選擇性的蛋白酶激活受體 2 (PAR2) 拮抗劑。ENMD-1068 hydrochloride可通過抑制 TGF-β1/Smad 信號轉導而減少肝星狀細胞的活化和膠原蛋白的表達。ENMD-1068 hydrochloride 還能抑制子宮內膜細胞的增殖，并誘導病灶中上皮細胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宮內膜異位癥、肝纖維化的研究。
體外：ENMD-1068（10 mM；24 小時）阻斷原代小鼠 HSC 中的 TGF-β1/Smad 信號傳導（TGF-β1/Smad 信號通路在 HSC 激活和膠原蛋白生成中發揮著至關重要的作用）[1]。 ENMD-1068 (10 mM) 抑制 HSC 中胰蛋白酶或 SLIGRL-NH2 刺激的鈣釋放[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每周兩次，持續 4 周）抑制小鼠肝纖維化[1]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續 5 天）可抑制子宮內膜異位癥生長并以劑量依賴性方式抑制 IL-6 和 MCP-1 水平[2]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續 5 天）會導致小鼠上皮細胞增殖減少，細胞凋亡指數增加[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：PAR2
熱銷產品：Durvalumab | Mertansine | Futibatinib | BT2 | Plerixafor | Nocodazole | SAH | Acalabrutinib | Picrotoxin | Valinomycin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Sun Q, et al. ENMD-1068 inhibits liver fibrosis through attenuation of TGF-β1/Smad2/3 signaling in mice. Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5498. doi: 10.1038/s41598-017-05190-7. Erratum in: Sci Rep. 2019 Dec 10;9(1):19125. [2]. Wang Y, et al. ENMD-1068, a protease-activated receptor 2 antagonist, inhibits the development of endometriosis in a mouse model. Am J Obstet Gynecol. 2014 Jun;210(6):531.e1-8.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
