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Flutamide

MCE 國際站:Flutamide

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:13311-84-7

純度:0.999

貨號:HY-B0022

中文名稱:氟他胺

Synonyms:氟他胺; SCH 13521

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Flutamide 是雄激素受體 (Androgen Receptor) 拮抗劑,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌發展,并與 Docetaxel (HY-B0011) 具有協同增效作用。Flutamide 還有潛力防止高溫引起的多器官功能障礙綜合征。

體外:Flutamide 的活性代謝物是 Flutamide-OH。 兩者均直接結合大鼠垂體前葉雄激素受體(Ki=55 nM)[1]。Flutamide 不影響培養的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞的雄激素敏感克隆的增殖,僅顯示抗雄激素作用,但不顯示雄激素作用[2]。Flutamide 與 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌[3]。Flutamide 對 PC3 和 LNCap 具有細胞毒活性 (IC50s 分別為 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM, 5 μM; 48 h) 誘導 PC3 和 LNCap 細胞凋亡,減少細胞遷移和定植[4]。Flutamide 還下調細胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Flutamide 導致大鼠腹側前列腺重量從 319 mg 顯著減少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激動劑的組合可產生疊加效應,前列腺重量降至 101 mg,前列腺 ODC 活性顯著下降[5]。Flutamide (12.5-50 mg/kg;皮下注射;每天一次,連續 3 天) 緩解熱應激小鼠的中暑[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

熱銷產品:LAS17  | NB-598  | Corynoxine B  | Ganoderol A  | Mulberrin  | Sobetirome  | Goserelin (acetate)  | DG-041  | Quercetin 3-O-(6''-O-malonyl)-β-D-glucoside  | ZIP

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參考文獻:

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.[4]. Rahimnia R, et al. The effect of Ganoderma lucidum polysaccharide extract on sensitizing prostate cancer cells to flutamide and docetaxel: an in vitro study. Sci Rep. 2023 Nov 2;13(1):18940.[5]. Lin CY, et al. Flutamide, an androgen receptor antagonist, improves heatstroke outcomes in mice. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 5;688(1-3):62-7.[6]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.

品牌介紹:
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•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
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