Flutamide

MCE 國際站：Flutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：13311-84-7

純度：0.999

貨號：HY-B0022

中文名稱：氟他胺

Synonyms：氟他胺; SCH 13521

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Flutamide 是雄激素受體 (Androgen Receptor) 拮抗劑，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌發(fā)展，并與 Docetaxel (HY-B0011) 具有協(xié)同增效作用。Flutamide 還有潛力防止高溫引起的多器官功能障礙綜合征。

體外：Flutamide 的活性代謝物是 Flutamide-OH。兩者均直接結(jié)合大鼠垂體前葉雄激素受體(Ki=55 nM)[1]。Flutamide 不影響培養(yǎng)的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細(xì)胞的雄激素敏感克隆的增殖，僅顯示抗雄激素作用，但不顯示雄激素作用[2]。Flutamide 與 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌[3]。Flutamide 對 PC3 和 LNCap 具有細(xì)胞毒活性 (IC50s 分別為 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM, 5 μM; 48 h) 誘導(dǎo) PC3 和 LNCap 細(xì)胞凋亡，減少細(xì)胞遷移和定植[4]。Flutamide 還下調(diào)細(xì)胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Flutamide 導(dǎo)致大鼠腹側(cè)前列腺重量從 319 mg 顯著減少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激動劑的組合可產(chǎn)生疊加效應(yīng)，前列腺重量降至 101 mg，前列腺 ODC 活性顯著下降[5]。Flutamide (12.5-50 mg/kg；皮下注射；每天一次，連續(xù) 3 天) 緩解熱應(yīng)激小鼠的中暑[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.[4]. Rahimnia R, et al. The effect of Ganoderma lucidum polysaccharide extract on sensitizing prostate cancer cells to flutamide and docetaxel: an in vitro study. Sci Rep. 2023 Nov 2;13(1):18940.[5]. Lin CY, et al. Flutamide, an androgen receptor antagonist, improves heatstroke outcomes in mice. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 5;688(1-3):62-7.[6]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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