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Ellipticine hydrochloride

MCE 國際站：Ellipticine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：5081-48-1

純度：0.9934

貨號：HY-15753A

中文名稱：玫瑰樹堿鹽酸鹽；橢圓玫瑰樹堿鹽酸鹽

Synonyms：玫瑰樹堿鹽酸鹽; NSC 71795 hydrochloride

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制DNA拓撲異構酶II活性。

體外：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑，具有多模式作用機制。Ellipticine (NSC 71795) 的抗腫瘤、誘變和細胞毒性活性的機制被認為是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓撲異構酶 II 活性。Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一種模式是通過細胞色素 P450 (CYP) 和過氧化物酶氧化介導的共價 DNA 加合物的形成[1]。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 還可以作為生物轉化酶的抑制劑或誘導劑，從而調節其自身的代謝，從而產生遺傳毒性和藥理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 處理細胞會抑制細胞生長和增殖。這種效應與兩種共價 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 處理導致在幾個健康器官 (肝臟、腎臟、肺、脾臟、乳房、心臟和大腦) 和乳腺癌 DNA 中產生 Ellipticine hydrochloride 衍生的 DNA 加合物。在這些腺癌中產生的 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織中的 2 倍。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 處理的大鼠肝臟中細胞色素 b5 蛋白的誘導表達表明細胞色素 b5 可能調節 CYP 介導的 Ellipticine hydrochloride 生物活化和解毒作用 (NSC 71795)[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：通過 MTT 試驗確定玫瑰樹堿 (NSC 71795) 的細胞毒性。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 溶于 DMSO (1 mM) 中，并在培養基中稀釋至最終濃度為 0、0.1、1、5 或 10 μM。將指數生長的細胞以每孔 1×104 接種在 96 孔微孔板中。孵育后加入 MTT 溶液，將微孔板孵育 4 小時，并在含有 20% 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 的 50% N,N-二甲基甲酰胺 (pH 4.5) 中裂解細胞。測量 570 nm 處的吸光度。減去培養基對照的平均吸光度作為背景。對照細胞的活力視為 100%，處理細胞的值計算為對照的百分比。 IC50 值是使用劑量對數反應曲線的線性回歸計算得出的[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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參考文獻：

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.