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H3B-5942
MCE 國際站：H3B-5942
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2052128-15-9
純度：0.9973
貨號：HY-112611
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：H3B-5942 是一種選擇性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共價拮抗劑，能夠靶作用于 Cys530，使野生型和突變型 ERα 失活，Ki 值分別為 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能夠減少 ERα 的目標基因 GREB1 的表達。H3B-5942 具有抗癌作用，對含有 ERαWT 或者突變型 ERα 的腫瘤細胞和動物具有抗腫瘤活性。
體外：H3B-5942 是一種選擇性、不可逆的雌激素受體共價拮抗劑，通過靶向 Cys530 使野生型和突變型 ERα 失活，Kis 分別為 1 nM 和 0.41 nM[1]。H3B-5942 可提高 ERα 蛋白水平，不同于 SERM/SERD，可阻斷乳腺癌細胞中 ERα 依賴性轉錄。H3B-5942 (0.01-10 μM) 可降低 MCF7-ERαWT、各種 MCF7-ERαMUT 系和 PDX-ERαY537S/WT 系中的 ERα 靶基因 GREB1[1]。 H3B-5942 還可抑制 MCF7-Parental、MCF7-LTED-ERαWT 和 MCF7-LTED-ERαY537C 細胞系的增殖，GI50 分別為 0.5、2 和 30 nM。H3B-5942 (10-25 nM) 與 CDK4/6 抑制劑 (≥25 pM) 聯合使用，對多種攜帶 ERαWT 或臨床常見 ERα 突變的細胞系具有協同抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：H3B-5942（1、3、10 或 30 mg/kg，口服，每日一次，共 17 天）劑量依賴性地抑制無胸腺雌性裸鼠 MCF7 異種移植模型中的腫瘤生長[1]。H3B-5942（3、10、30、100 和 200 mg/kg，口服，每日一次）在無胸腺雌性裸鼠的 ERαY537S/WT ST941 模型中表現出類似的抗腫瘤活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：ERαY537S 0.41 nM (Ki) ERαWT 1 nM (Ki)
熱銷產品：Ampicillin (sodium) | 3-Hydroxybutyric acid | Cremophor EL | EZM 2302 | Oligomycin A | Alamethicin | Lenalidomide | Cabozantinib | DBCO-PEG4-NHS ester | Elacridar
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參考文獻：
[1]. Puyang X, et al. Discovery of Selective Estrogen Receptor Covalent Antagonists for the Treatment of ERαWT and ERαMUT Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Sep;8(9):1176-1193.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
