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BAY 61-3606 dihydrochloride
MCE 國際站：BAY 61-3606 dihydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-14985
CAS：648903-57-5
純度：99.91%
存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種口服有效的，ATP 競爭性的，可逆的選擇性 Syk 抑制劑，Ki 為 7.5 nM，IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神經母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌細胞，通過下調 Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。
體外：BAY 61-3606（0.01-10 μM；48 小時）以劑量依賴性方式顯著降低 SYK 陽性 SH-SY5Y 和 SYK 陰性 SK-N-BE 細胞的細胞活力。與表達極低或不表達 SYK 的 SK-N-BE 細胞相比，表達高 SYK 水平的 SH-SY5Y 細胞對 BAY 61-3606 的敏感性顯著更高[2]。BAY 61-3606（0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小時）通過降低神經母細胞瘤細胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化來抑制 SYK 活性[2]。BAY 61-3606（2 μM；2 小時）誘導 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化大幅下降[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：Bay 61-3606（50 mg/kg；每周兩次，腹膜內注射，共兩周）單獨使用比單獨使用TNF相關凋亡誘導配體（TRAIL；10 mg/kg）對攜帶MCF-7腫瘤異種移植瘤的BALB/c裸鼠的體積減小效果更佳。Bay 61-3606與TRAIL聯合使用可顯著減小異種移植瘤的體積[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：Nitrobenzylthioinosine | Caspase 11 Antibody | Lixisenatide (acetate) | UK 356618 | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine | Loxapine | Lumretuzumab | AZD-3463 | Prucalopride (succinate) | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81. [2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. [3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk and Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. [4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
