Sirpiglenastat (DRP-104) 是一種廣泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗劑。Sirpiglenastat通過直接靶向腫瘤代謝并同時誘導有效的抗腫瘤免疫反應而具有抗癌作用。
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生物活性
體外研究
Sirpiglenastat（DRP-104）治療顯示出廣泛的免疫細胞調節效果，包括增加T細胞、自然殺傷細胞（NK）和巨噬細胞。Sirpiglenastat降低了促腫瘤細胞因子，如VEGF和KC（IL-8）[1]。
MCE尚未獨立確認這些方法的準確性。這些內容僅供參考。
體內研究
CT26腫瘤小鼠接受Sirpiglenastat (DRP-104)治療（0.5 mg/kg；皮下；每日一次；持續5天）在第12天顯示腫瘤生長抑制率達到90%。中位生存天數為36天[1]。
Sirpiglenastat（0.5 mg/kg；皮下）治療在H22模型中顯著抑制腫瘤生長[1]。
MCE并未獨立確認這些方法的準確性。這些數據僅供參考。
動物模型：CT26腫瘤小鼠[1]
劑量：0.5 mg/kg
給藥方式：皮下；每日一次；持續5天
結果：在小鼠中顯示腫瘤生長抑制。
參考文獻
[1]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a novel broad acting glutamine antagonist, induces distinctive immune modulation mechanisms and synergistic efficacy in combination with immune checkpoint blockade. J Immunother Cancer. 2019 Nov 6;7(Suppl 1):282.
[2]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a broad acting glutamine antagonist, synergizes with immune checkpoint blockade in vivo. Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1563.