Sirpiglenastat (DRP-104) 是一種廣泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗劑。Sirpiglenastat通過直接靶向腫瘤代謝并同時誘導(dǎo)有效的抗腫瘤免疫反應(yīng)而具有抗癌作用。
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)
生物活性
體外研究
Sirpiglenastat（DRP-104）治療顯示出廣泛的免疫細(xì)胞調(diào)節(jié)效果，包括增加T細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞（NK）和巨噬細(xì)胞。Sirpiglenastat降低了促腫瘤細(xì)胞因子，如VEGF和KC（IL-8）[1]。
MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。這些內(nèi)容僅供參考。
體內(nèi)研究
CT26腫瘤小鼠接受Sirpiglenastat (DRP-104)治療（0.5 mg/kg；皮下；每日一次；持續(xù)5天）在第12天顯示腫瘤生長抑制率達(dá)到90%。中位生存天數(shù)為36天[1]。
Sirpiglenastat（0.5 mg/kg；皮下）治療在H22模型中顯著抑制腫瘤生長[1]。
MCE并未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。這些數(shù)據(jù)僅供參考。
動物模型：CT26腫瘤小鼠[1]
劑量：0.5 mg/kg
給藥方式：皮下；每日一次；持續(xù)5天
結(jié)果：在小鼠中顯示腫瘤生長抑制。
參考文獻(xiàn)
[1]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a novel broad acting glutamine antagonist, induces distinctive immune modulation mechanisms and synergistic efficacy in combination with immune checkpoint blockade. J Immunother Cancer. 2019 Nov 6;7(Suppl 1):282.
[2]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a broad acting glutamine antagonist, synergizes with immune checkpoint blockade in vivo. Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1563.