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Piperine

MCE 國際站：Piperine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：94-62-2

純度：0.9888

貨號：HY-N0144

中文名稱：胡椒堿；胡椒酰胺

Synonyms：胡椒堿; Bioperine; 1-Piperoylpiperidine

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Piperine 是能夠從胡椒中分離的天然生物堿，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 對 HeLa 細胞的 IC50 為 61.94±0.054 μg/mL。

體外：Piperine 已顯示具有體外 細胞毒活性和計算機研究。IC50 值為 61.94 μg/mL，在計算機研究中，它具有更多的氫鍵，具有最小的結合和對接能量，可被視為 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑[1]。已發現 Piperine 具有免疫調節、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗潰瘍和抗阿米巴特性[2]。Piperine 可通過抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性來提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他藥物的生物利用度[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在 3.5 mg/kg 的劑量下，Piperine 的生物利用度為 25.36%。其 AUC0→t 隨劑量不成比例地增加，表明 Piperine 具有潛在的非線性藥代動力學特征。發現 Docetaxel (HY-B0011) 的 AUC0→t 和 C0，與 Piperine 的 t1/2，在聯合使用后均顯著升高。說明聯合使用不僅提升了 Docetaxel 的生物利用度，還提升了 Piperine 的生物利用度，這可能會導致藥理作用整體增強[3]。I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被 Piperine 以劑量依賴的方式抑制，表明 Piperine 可能是子宮內膜炎和其他金黃色葡萄球菌引起的疾病中潛在的抗炎藥[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠：將適量的胡椒堿 (PIP) 和多西紫杉醇 (DOX) 原液分別溶解在 DMSO 中，濃度為 1 mg/mL。將原液用 0.2% 甲酸和乙腈 (50:50，v/v) 連續稀釋，得到濃度為 25、50、100、200、400、800、1600、3200、6400、12800 ng/mL 的標準溶液。 25 只 Sprague-Dawley 大鼠分為 5 組，分別接受 DOX（DOX 組 7 iv，7 mg/kg，iv）、PIP（PIP 組 35 po，35 mg/kg，po）和二者聯合給藥（DOX+PIP 組）以及 PIP（PIP 組 3.5 po，3.5 mg/kg，po）和 PIP（PIP 組 3.5 iv，3.5 mg/kg，iv）[3]。小鼠：將胡椒堿溶解于 5 mL Tris 緩沖鹽水 (TBS) 中，濃度根據小鼠體重分別為 25、50 和 100 mg/kg。子宮內感染金黃色葡萄球菌 24 小時后，每 6 小時腹膜內注射胡椒堿溶液 3 次。本研究使用 60 只雌性 BALB/c 小鼠。所有小鼠均保持 12 小時光照/黑暗循環，并采用自助餐喂養[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：標準溶液是將 10 毫克胡椒堿溶解在 100 毫升甲醇中。進行 MTT 試驗以測量細胞活力。將 100 μL DMEM 培養基中的 1 萬個細胞接種在 96 孔板的孔中。24 小時后，除去現有培養基，加入 100 μL 不同濃度的胡椒堿（20-100 μg/mL），在 37 °C 的 CO2 培養箱中孵育 48 小時。對照細胞中補充了 0.05% DMSO 載體。在孵育第 48 小時，將 MTT（10 μL 5 毫克/毫升）加入板中。小心地將板的內容物吸出，將形成的甲臜晶體溶解在 100 μL DMSO 中，并在微孔板讀數儀中測量 550 nm 處的吸光度[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell)[1]

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參考文獻：

[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.