多肽類藥物的主要特點是用量小，生物活性強，對癌癥、自身免疫性疾病、記憶力減退、精神失常、高血壓和某些心血管及代謝等疾病有顯著的療效和廣泛的應用前景，隨著醫學及生化技術的發展，多肽類藥物將成為 21 世紀重要的診斷、檢測試劑以及預防和治療藥物。
點擊化學（Click Chemistry）是 2001 年美國諾貝爾化學獎獲得者貝瑞?夏普利斯（K. Barry Sharpless）等提出的一系列反應 [1][2]，其核心是開辟一整套以含雜原子鏈接單元 C—X—C 為基礎的組合化學新方法，用少量簡單可靠和高選擇性的化學轉變來獲得更廣泛的分子多樣性。其中最受關注的「點擊反應」之一為金屬催化的疊氮基與炔基或*基間的環加成反應（見 Figure 1）。由于其具有高效和高控制性，以及產物的高立體選擇性和穩定性，成為目前國際醫藥領域最吸引人的發展方向，用于研發和制造可用于醫學診斷和新藥開發的新型生化標記物，被業界認為是未來加快新藥研發最有效的技術之一。
點擊化學（Click Chemistry）是 2001 年美國諾貝爾化學獎獲得者貝瑞?夏普利斯（K. Barry Sharpless）等提出的一系列反應 [1][2]，其核心是開辟一整套以含雜原子鏈接單元 C—X—C 為基礎的組合化學新方法，用少量簡單可靠和高選擇性的化學轉變來獲得更廣泛的分子多樣性。其中最受關注的「點擊反應」之一為金屬催化的疊氮基與炔基或*基間的環加成反應（見 Figure 1）。由于其具有高效和高控制性，以及產物的高立體選擇性和穩定性，成為目前國際醫藥領域最吸引人的發展方向，用于研發和制造可用于醫學診斷和新藥開發的新型生化標記物，被業界認為是未來加快新藥研發最有效的技術之一。
Figure 1. A general scheme for azide/alkyne and azide/nitrile click chemistry
在多肽類藥物的研發中，此反應也廣受關注。蛋白質的二級結構，尤其是α-螺旋和β-折疊，是生物相互作用的關鍵，采用點擊化學使非天然氨基酸側鏈上疊氮化物與炔基或者*基形成的五元雜環，可以達到在多肽中穩定這類二級結構（如 Figure 2 所示）從而提高其生物活性的目的。例如，通過分子模擬優化后，這類雜環結構已成功應用于生物分子 cJun（轉錄過程中的一種α-螺旋同源二聚體）和抗菌肽 Buforin II 中 [3]。
Figure 2. The secondary structure of peptides or proteins is conformationally and proteolytically stabilized by ring formation
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參考文獻：
1、H. C. Kolb, M. G. Finn and K. B. Sharpless. "Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions". Angewandte Chemie International Edition. 2001, 40 (11): 2004-2021.
2、R. A. Evans. "The Rise of Azide-Alkyne 1, 3-Dipolar 'Click' Cycloaddition and its Application to Polymer Science and Surface Modification". Australian Journal of Chemistry. 2007, 60 (6): 384-395.
3、May, Brian Andrew, "Application of 'Click' Chemistry in Peptidomimetic Drug Design" (2008). University of Tennessee Honors Thesis Projects.
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參考文獻：
1、H. C. Kolb, M. G. Finn and K. B. Sharpless. "Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions". Angewandte Chemie International Edition. 2001, 40 (11): 2004-2021.
2、R. A. Evans. "The Rise of Azide-Alkyne 1, 3-Dipolar 'Click' Cycloaddition and its Application to Polymer Science and Surface Modification". Australian Journal of Chemistry. 2007, 60 (6): 384-395.
3、May, Brian Andrew, "Application of 'Click' Chemistry in Peptidomimetic Drug Design" (2008). University of Tennessee Honors Thesis Projects.
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