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AVE3085
MCE 國際站：AVE3085
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：450348-85-3
純度：0.9995
貨號：HY-19504
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：AVE3085 是一種有效的 nitric oxide synthase 增強劑，常用于心血管疾病的研究。
體外：AVE3085 預孵育可恢復緩激肽引起的舒張，逆轉 p-eNOSSer1177 的減少，并降低 p-eNOSThr495 和硝基酪氨酸的水平。ADMA 顯著減少了緩激肽引起的 NO 釋放，AVE3085 可恢復這種減少。AVE3085 還可防止暴露于 ADMA 的冠狀動脈中 O2.? 和 ONOO? 水平升高[2]。AVE3085 (10 μM) 顯著增加 SHR 主動脈中 ACh 引起的舒張，而不影響 WKY 主動脈中的舒張，還可增加 WKY 主動脈中的 eNOS 表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：與接受載體治療的小鼠相比，AVE3085（10 mg/kg/天，口服）治療可防止左心室重量、左心室重量/體重比、平均肌細胞直徑以及肥大標志物 ANP 和 β-MHC 表達的增加。與接受載體治療的小鼠相比，AVE 3085 治療還降低了膠原體積分數水平。與接受載體治療的小鼠相比，在接受 AVE3085 治療的小鼠中，EFs、FSs、二尖瓣 E 速度、E/A 比率和 LVDds 均顯著改善。AVE 3085 治療減弱了 Smad2 mRNA 表達的增加。此外，AVE3085 組的 eNOS 蛋白表達水平與接受載體治療的 AB 組相比顯著上調[1]。 AVE3085（10 mg/kg，口服）可顯著改善 ACh 誘導的 SHR 主動脈內皮依賴性舒張，并降低 SHR 收縮壓。AVE3085 治療 4 周可提高 SHR 主動脈 p-eNOS 和 eNOS 水平，但不影響 WKY 主動脈 eNOS 和 p-eNOS 水平[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：將雄性 C57BL/6J 小鼠（8-10 周齡；24-26 克）單獨飼養在溫度（24 ± 2°C）和濕度受控的房間內，以 12 小時明暗循環飼養，可隨意飲用自來水和標準嚙齒動物飼料。通過腹膜內注射 1.5% 戊巴比妥 (W*0.06) 對小鼠進行麻醉，并通過降主動脈縮窄術 (AB) 實現壓力超負荷，從而誘發心臟肥大。對假手術組進行類似手術，但不進行主動脈縮窄術。結扎后24小時，將存活小鼠隨機分為以下三組（每組8只）：（1）假手術組（Sham組）；（2）賦形劑治療AB組（賦形劑治療組）；（3）AVE 3085治療AB組（AVE 3085組）。AVE 3085每日口服一次，劑量為10 mg kg day?1，連續4周，假手術組和賦形劑治療組以相同方式給予等容氯化鈉。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
熱銷產品：Pyrithione | 2-Hydroxybutyric acid | L-Glutamic acid | Trimethylamine N-oxide | Ociperlimab | Procyanidin B2 | IPR-803 | Micafungin (sodium) | DCLK1-IN-1 | Vitamin D3
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參考文獻：
[1]. Chen Y, et al. AVE 3085, a novel endothelial nitric oxide synthase enhancer, attenuates cardiac remodeling in mice through the Smad signaling pathway. Arch Biochem Biophys. 2015 Mar 15;570:8-13.[2]. Xue HM, et al. AVE3085 protects coronary endothelium from the impairment of asymmetric dimethylarginine by activation and recoupling of eNOS. Cardiovasc Drugs Ther. 2012 Oct;26(5):383-92.[3]. Yang Q, et al. AVE3085, an enhancer of endothelial nitric oxide synthase, restores endothelial function and reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(5):1078-85
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
