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W-7 hydrochloride
MCE 國際站：W-7 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-100912
CAS：61714-27-0
純度：99.96%
存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：W-7 hydrochloride 是一種選擇性的鈣調蛋白 (calmodulin) 拮抗劑。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-鈣調蛋白依賴性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白輕鏈激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分別為 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可誘導細胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。
體外：W-7 主要分布在細胞質中，抑制中國倉鼠卵巢 K1 (CHO-K1) 細胞的增殖。W-7 以某種方式選擇性地阻斷細胞周期的階段（G1/S 邊界期）。25 μM W-7 可使細胞生長停滯在細胞周期的 G1/S 邊界期[1]。W-7 (100 μM) 對甲基膽堿和 KCl 的收縮反應表現出相似程度的拮抗作用。W-7 可抑制 10 μM 甲基膽堿刺激 1 分鐘后肌球蛋白輕鏈 (P-LC) 磷酸鹽含量的增加。W-7 通過抑制 P-LC 磷酸化的初始增加來拮抗平滑肌收縮[2]。用 W-7 治療可導致各種人類多發性骨髓瘤細胞系中細胞增殖的劑量依賴性抑制。 W-7 通過下調細胞周期蛋白和上調 p21cip1 來誘導 G1 期細胞周期停滯。W-7 通過激活 caspase 來誘導細胞凋亡；這部分是通過提高細胞內鈣水平和線粒體膜電位去極化以及通過抑制 STAT3 磷酸化和隨后下調 Mcl-1 蛋白來實現的[3]。W-7 競爭性抑制 Ca2+/鈣調蛋白依賴性磷酸二酯酶，Ki 值為 300 μM[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：W-7（3 mg/kg；腹腔注射；每周連續 5 天；雌性 BALB/c nu 小鼠）治療可顯著降低小鼠 MM 模型中的腫瘤生長[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻：
[1]. H Hidaka, et al. N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide, a Calmodulin Antagonist, Inhibits Cell Proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1981 Jul;78(7):4354-7. [2]. M Asano. Divergent Pharmacological Effects of Three Calmodulin Antagonists, N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide (W-7), Chlorpromazine and Calmidazolium, on Isometric Tension Development and Myosin Light Chain Phosphorylation in Intact Bovine Tracheal Smooth Muscle. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Nov;251(2):764-73. [3]. H Itoh, et al. Direct Interaction of Calmodulin Antagonists With Ca2+/calmodulin-dependent Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase. J Biochem. 1984 Dec;96(6):1721-6. [4]. Shigeyuki Yokokura, et al. Calmodulin Antagonists Induce Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Vitro and Inhibit Tumor Growth in Vivo in Human Multiple Myeloma. BMC Cancer. 2014 Nov 26;14:882.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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