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Mavacamten
MCE 國際站：Mavacamten
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-109037
CAS：1642288-47-8
Synonyms：MYK461; SAR439152
純度：0.9994
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的調節劑，其在牛心臟和人心臟中的 IC50 值分別為 490，711 nM。
體外：Mavacamten 在牛系統中的 IC50 值為 490 nM，在人系統中的 IC50 值為 711 nM，在兔系統中的 IC50 值為 2140 nM，表明對心肌肌球蛋白的選擇性為 4 倍以上[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：Mavacamten 治療使 FS 從 52±3% 降至 38±7%。Mavacamten 治療使 FS 從 81±7% 降至 60±13%，相對降低了 25%。在所有測量中，FS 和 Mavacamten 血漿濃度呈線性相關性，Mavacamten 濃度每增加 100 ng/mL，FS 就會降低 4.9%[2]。Mavacamten 通過降低心臟肌球蛋白重鏈的腺苷三磷酸酶活性來降低收縮力。長期服用 Mavacamten 可抑制心室肥大、心肌細胞紊亂和心肌纖維化的發展，并減弱攜帶肌球蛋白重鏈雜合人類突變的小鼠的肥大和促纖維化基因表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：貓[2] 選取五只貓進行研究。成像完成后，開始以 0.3 mg/kg/hr IV 的速度靜脈輸注 Mavacamten (MYK-461 (n=5)) 十分鐘。五分鐘后進行聚焦超聲心動圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.12 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進行超聲心動圖檢查。如果通過目視檢查發現心室功能仍然收縮過度或在正常范圍內，則再采集一次血樣，并將 Mavacamten 輸注速度增加至 0.36 mg/kg/hr IV，持續十分鐘。五分鐘后進行聚焦超聲心動圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.15 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進行超聲心動圖檢查[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：490 nM (bovine cardiac), 711 nM (human cardiac)[1].
熱銷產品：Verinurad | Lycorine (hydrochloride) | Glimepiride | BS3 Crosslinker | Regadenoson | CPM | Motesanib | Trazodone (hydrochloride) | Groenlandicine | Isomangiferin
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參考文獻：
[1]. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577.[2]. Stern JA, et al. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy. PLoS One. 2016 Dec 14;11(12):e0168407.[3]. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
