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Raltitrexed

MCE 國際站：Raltitrexed

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：112887-68-0

純度：0.9949

貨號：HY-10821

中文名稱：雷替曲塞；雷替曲噻

Synonyms：雷替曲塞; ZD1694; D1694; ICI-D1694

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Raltitrexed是一種用于化療的抗代謝活性分子，通過抑制胸苷酸合成酶起作用。

體外：雷替曲塞通過將細胞周期阻滯在G0/G1期來抑制HepG2增殖，而細胞周期的阻滯是通過下調細胞周期蛋白A和CDK2來介導的[1]。雷替曲塞(0.1、0.5、2.5 μg/mL)以劑量和時間依賴性的方式降低SGC7901細胞的存活率。雷替曲塞(0.5 μg/mL)在SGC7901細胞中表現出典型的凋亡形態，包括核收縮、碎裂、染色質凝聚和凋亡小體。雷替曲塞將細胞周期阻滯在G0/G1期，降低線粒體膜電位。雷替曲塞還增加ROS水平，通過激活線粒體誘導caspase-3依賴性細胞凋亡，并增加TS蛋白和mRNA表達水平[3]。雷替曲塞（1.5 nM）可減少 GM00637 細胞數量，選擇性誘導基因轉換，但不影響 DSB 誘導的 HR 或 NHEJ[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：雷替曲塞（0、5、10、11.5、13.5、15 mg/kg b/w，腹腔注射）以劑量依賴性方式增加小鼠NTD模型的胚胎吸收率和生長遲緩。雷替曲塞（11.5 mg/kg b/w）最大程度抑制胚胎組織中的胸苷酸合酶（TS）活性，降低dTMP水平，同時增加dUMP水平[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：實驗中使用成年（7-8周，19-20克）C57BL/6小鼠。小鼠飼養在22°C下，每天12小時光照，隨意喂養標準鼠糧和自來水。雌鼠與雄鼠交配過夜，第二天早晨檢查陰道栓。孕鼠出現陰道栓則視為妊娠第0.5天。將孕鼠隨機分為6組，每組10只。雷替曲塞溶于0.9％NaCl，5組小鼠于妊娠第7.5天腹膜內注射不同劑量雷替曲塞（5、10、11.5、13.5、15mg/kg體重）。對照組于妊娠第7.5天腹膜內注射相同體積的0.9％NaCl。妊娠第11.5天處死妊娠小鼠，在解剖顯微鏡下檢查胚胎。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：為了評估雷替曲塞對細胞活力和/或生長的影響，將 GM00637 細胞接種到 25 cm2 燒瓶中，密度為每燒瓶 3.3×105 個細胞。二十四小時后，用補充了各種劑量雷替曲塞的培養基替換培養基，雷替曲塞的濃度范圍很廣，從小于 1 nM 到大于 1 μM。每個測試劑量使用三個燒瓶的細胞。將細胞暴露于雷替曲塞 24 小時，此時用不含雷替曲塞的培養基重新喂養細胞。用無藥培養基喂養 48 小時后，收獲并計數細胞。將暴露于各種雷替曲塞劑量的細胞的細胞計數與未暴露于雷替曲塞的對照細胞的細胞計數進行比較，作為雷替曲塞對細胞活力和/或生長率影響的衡量標準。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48[2]. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31.[3]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34.[4]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35.