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Irosustat
MCE 國際站：Irosustat
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-14586
CAS：288628-05-7
Synonyms：STX64; BN83495; 667-Coumate
純度：0.9972
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Irosustat 是一種有效的類固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制劑，IC50 值為 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。
體外：Irosustat (667 COUMATE) 是一種強效類固醇硫酸酯酶抑制劑，IC50 為 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 細胞中的類固醇硫酸酯酶 (STS) 活性，IC50 為 0.2 nM，但在 10 μM 時對 MCF-7 細胞的形態或增殖沒有影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：Irosustat 可有效抑制大鼠肝臟，濃度為 1 mg/kg 時抑制率 >90%。Irosustat（2 mg/kg，口服，5 天）可抑制卵巢切除大鼠中雌酮硫酸鹽 (E1S) 刺激的子宮生長。此外，Irosustat（2、10 mg/kg，口服）加 E1S 可劑量依賴性地降低卵巢切除大鼠中 NMU 誘發的乳腺腫瘤的生長[1]。Irosustat（667 COUMATE；10 mg/kg，口服）可抑制大鼠肝臟中類固醇硫酸鹽酶 (STS) 活性 97.9 ± 0.06%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：大鼠[1] 試驗中使用攜帶乳腺腫瘤的 Ludwig 大鼠。監測腫瘤發展情況，當腫瘤直徑達到 0.8-1.5 cm 時對動物進行卵巢切除。讓腫瘤在 12 至 13 天內消退，以確認其激素依賴性狀態。用雌酮硫酸鹽 (E1S；50 μg/天，皮下注射) 刺激腫瘤再生。當腫瘤再生時，動物繼續接受單獨使用 E1S 或 E1S 加 Irosustat，劑量為 10 mg/kg/天或 2 mg/kg/天，口服，直到腫瘤消退。腫瘤體積是根據兩個測量直徑計算出來的[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗：MCF-7 細胞在生長培養基（最低必需培養基 (MEM)，含有酚紅、10% 胎牛血清 (FCS) 和必需營養素）中培養。當細胞達到 60% 匯合度時，用生長培養基中的 Irosustat (0.001-10 μM) 處理。孵育 72 小時后，在正常光照條件下拍照，并使用庫爾特細胞計數器測定每個燒瓶中的附著細胞數[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]
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參考文獻：
[1]. Purohit A, et al. In vivo inhibition of estrone sulfatase activity and growth of nitrosomethylurea-induced mammary tumors by 667 COUMATE. Cancer Res. 2000 Jul 1;60(13):3394-6.[2]. Raobaikady B, et al. Inhibition of MCF-7 breast cancer cell proliferation and in vivo steroid sulphatase activity by 2-methoxyoestradiol-bis-sulphamate. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Feb;84(2-3):351-8.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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