Irosustat

MCE 國際站：Irosustat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14586

CAS：288628-05-7

Synonyms：STX64; BN83495; 667-Coumate

純度：0.9972

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Irosustat 是一種有效的類固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制劑，IC50 值為 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

體外：Irosustat (667 COUMATE) 是一種強效類固醇硫酸酯酶抑制劑，IC50 為 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 細胞中的類固醇硫酸酯酶 (STS) 活性，IC50 為 0.2 nM，但在 10 μM 時對 MCF-7 細胞的形態(tài)或增殖沒有影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Irosustat 可有效抑制大鼠肝臟，濃度為 1 mg/kg 時抑制率 >90%。Irosustat（2 mg/kg，口服，5 天）可抑制卵巢切除大鼠中雌酮硫酸鹽 (E1S) 刺激的子宮生長。此外，Irosustat（2、10 mg/kg，口服）加 E1S 可劑量依賴性地降低卵巢切除大鼠中 NMU 誘發(fā)的乳腺腫瘤的生長[1]。Irosustat（667 COUMATE；10 mg/kg，口服）可抑制大鼠肝臟中類固醇硫酸鹽酶 (STS) 活性 97.9 ± 0.06%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 試驗中使用攜帶乳腺腫瘤的 Ludwig 大鼠。監(jiān)測腫瘤發(fā)展情況，當(dāng)腫瘤直徑達到 0.8-1.5 cm 時對動物進行卵巢切除。讓腫瘤在 12 至 13 天內(nèi)消退，以確認其激素依賴性狀態(tài)。用雌酮硫酸鹽 (E1S；50 μg/天，皮下注射) 刺激腫瘤再生。當(dāng)腫瘤再生時，動物繼續(xù)接受單獨使用 E1S 或 E1S 加 Irosustat，劑量為 10 mg/kg/天或 2 mg/kg/天，口服，直到腫瘤消退。腫瘤體積是根據(jù)兩個測量直徑計算出來的[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細胞實驗：MCF-7 細胞在生長培養(yǎng)基（最低必需培養(yǎng)基 (MEM)，含有酚紅、10% 胎牛血清 (FCS) 和必需營養(yǎng)素）中培養(yǎng)。當(dāng)細胞達到 60% 匯合度時，用生長培養(yǎng)基中的 Irosustat (0.001-10 μM) 處理。孵育 72 小時后，在正常光照條件下拍照，并使用庫爾特細胞計數(shù)器測定每個燒瓶中的附著細胞數(shù)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]

參考文獻：

[1]. Purohit A, et al. In vivo inhibition of estrone sulfatase activity and growth of nitrosomethylurea-induced mammary tumors by 667 COUMATE. Cancer Res. 2000 Jul 1;60(13):3394-6.[2]. Raobaikady B, et al. Inhibition of MCF-7 breast cancer cell proliferation and in vivo steroid sulphatase activity by 2-methoxyoestradiol-bis-sulphamate. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Feb;84(2-3):351-8.

品牌介紹:
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